1.2.3 α-卡培他滨(CPT-α)的合成

    中间体CPT-2-α (322 mg)溶于无水甲醇(1.6 ml)中，冷却至0～5 ℃，滴加氢氧化钠水溶液1.1 ml(1.0 mol/L，约5 min滴完)。然后搅拌2 h，TLC监控，至原料消失，结束反应。用冰醋酸(60 ml)调节pH 6～7，加入二氯甲烷5 ml萃取，水相再用二氯甲烷1 ml萃取，合并有机相，用水(5 ml/次)洗涤两次。无水硫酸钠干燥，最后在20～25 ℃下减压浓缩，得胶状物(图5)。

    2 结果与讨论

    以5-氟胞嘧啶和三乙酰基核糖为原料，以碘化钾为缩合剂，合成得到两个批次的中间体一，分别为12 g(纯度：10%)和20 g(纯度5%)。通过制备液相分别得到纯度≥99.0%的白色粉末433 mg以及930.5 mg的CPT-1-α(α-2’ ......