摘 要 目的：建立稳定高效的原代大鼠肝细胞和冻存人肝细胞诱导实验模型，研究SPH0396对CYP1A2和CYP 3A4的诱导。方法：利用探针底物代谢物生成量对CYP3A4和CYP1A2的酶活性进行评价。结果：SPH0396在0.1 mmol/L和1 mmol/L对CYP酶(1A2和3A4)无诱导作用，3 mmol/L时对CYP 3A4无诱导，而对CYP1A2的诱导倍数均大于2，初步认为其诱导CYP1A2， 且诱导作用在原代大鼠与冻存人肝细胞中无种属差异。结论：SPH0396能诱导CYP1A2，需关注SPH0396因诱导CYP1A2而导致临床上发生药物-药物相互作用的可能性。

    关键词 酪氨酸激酶抑制剂 肝细胞 诱导

    中图分类号：R969.2； R979.19 文献标识码：A 文章编号：1006-1533(2015)19-0071-05

    Study on the induction of anti-tumor candidate SPH0396 to CYP1A2 and CYP3A4

    XU Jia* ......