硒化物—期待开发的含硒表观靶向抗癌药物(2)
CpG岛DNMT1的高表达是使抑癌基因失活的重要机制。抑制DNMT1靶酶活性，使失活的抑癌基因复活，是肿瘤治疗中探索的新途径。硒在多种肿瘤中有去甲基化的生物学功能，能诱导失活的抑癌基因重新活化和表达[3]。研究发现，硒可以直接干预DNA甲基化，抑制腺癌细胞株DNMT的高表达[8]。膳食硒干预DNA甲基化的方式之一是通过去甲基化过程来调节DNMT1活性的；研究还证实，亚硒酸钠和苯甲基氰酸硒(BSC)、1，4-苯双(亚甲基)氰酸硒(p-XSC)两种合成硒化物对人大肠癌细胞核提取物中DNMT的活性都有抑制作用[10]。
各方面的研究验证，硒对DNA甲基化产生干预影响，是靶酶DNMT有效的抑制剂。
2.2 硒干预影响组蛋白的乙酰化
近年来，国内外学者研究发现，组蛋白去乙酰化酶与肿瘤的发生密切相关。HDACs家族中的HDAC1高表达可明显增加肿瘤细胞的增殖能力。在食管鳞癌、前列腺癌等多种肿瘤中均发现HDAC的高表达，靶酶HDAC已成为首选的攻击靶点。
目前，人们通过体内、体外的研究鉴定出了硒、丁酸盐、曲古抑菌素A(TSA)等一些HDAC的抑制剂，这些抑制剂可在体外诱导多种肿瘤细胞的生长停滞、分化或凋亡[2] ......
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各方面的研究验证，硒对DNA甲基化产生干预影响，是靶酶DNMT有效的抑制剂。
2.2 硒干预影响组蛋白的乙酰化
近年来，国内外学者研究发现，组蛋白去乙酰化酶与肿瘤的发生密切相关。HDACs家族中的HDAC1高表达可明显增加肿瘤细胞的增殖能力。在食管鳞癌、前列腺癌等多种肿瘤中均发现HDAC的高表达，靶酶HDAC已成为首选的攻击靶点。
目前，人们通过体内、体外的研究鉴定出了硒、丁酸盐、曲古抑菌素A(TSA)等一些HDAC的抑制剂，这些抑制剂可在体外诱导多种肿瘤细胞的生长停滞、分化或凋亡[2] ......
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