抗肿瘤候选药物SPH0396与乳腺癌耐药蛋白的关系研究(3)
3 討论
随着药代动力学体外研究技术的发展进步，利用临床前的体外试验预测药物在体内发生相互作用，可以大大减少上市后因严重相互作用而被淘汰的巨大风险，对开发新药具有重大意义[24]。乳腺癌、肺癌、白血病等恶性肿瘤均有BCRP的相关文献报道，大部分研究提示其与预后有关[25-27]。研究抗肿瘤候选药SPH0396与乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的关系，可以为临床试验提供一定的理论依据。
Caco-2细胞上同时存在外排转运体P-GP和BCRP，因此Caco-2细胞可以用来研究药物与P-GP和BCRP转运体的相互关系。E3S是BCRP的特异性底物，KO143为BCRP特异性抑制剂，E3S的校正外排比为9.08(FDA规定应大于2)，说明Caco-2细胞可用于试验研究。结果显示，SPH0396的校正外排比为1.33，说明其不是BCRP的潜在底物 ......
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随着药代动力学体外研究技术的发展进步，利用临床前的体外试验预测药物在体内发生相互作用，可以大大减少上市后因严重相互作用而被淘汰的巨大风险，对开发新药具有重大意义[24]。乳腺癌、肺癌、白血病等恶性肿瘤均有BCRP的相关文献报道，大部分研究提示其与预后有关[25-27]。研究抗肿瘤候选药SPH0396与乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的关系，可以为临床试验提供一定的理论依据。
Caco-2细胞上同时存在外排转运体P-GP和BCRP，因此Caco-2细胞可以用来研究药物与P-GP和BCRP转运体的相互关系。E3S是BCRP的特异性底物，KO143为BCRP特异性抑制剂，E3S的校正外排比为9.08(FDA规定应大于2)，说明Caco-2细胞可用于试验研究。结果显示，SPH0396的校正外排比为1.33，说明其不是BCRP的潜在底物 ......
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