抗肿瘤候选药物SPH0396与乳腺癌耐药蛋白的关系研究(1)

http://www.100md.com 2017年10月8日 《上海医药》2017年第15期

     摘 要 目的：评价SPH0396与乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的关系，从而推测其在临床上与其底物或抑制剂合用时发生药物-药物相互作用的可能性，为临床研究提供参考。方法：采用Caco-2细胞模型，测定SPH0396(1 μmol/L)的校正外排比(corrected efflux ratio，CER)，并且以E3S為底物时1 μmol/L和5 μmol/L的SPH0396对BCRP的抑制率。结果：SPH0396的校正外排比为1.33，对BCRP的抑制率不到阳性抑制剂KO143的50%。结论：SPH0396不是BCRP潜在底物和抑制剂，因此SPH0396与BCRP的底物和抑制剂发生药物-药物相互作用的可能性很低。

    关键词 酪氨酸激酶抑制剂 乳腺癌耐药蛋白 药物-药物相互作用

    中图分类号：R969.2 文献标识码：A 文章编号：1006-1533(2017)15-0083-05

    Interactions of anti-tumor candidate SPH0396 with breast cancer resistance protein

    XU Jia ......