治疗糖尿病口服降糖药新进展(2)
1.3 胰岛素增敏剂此为一类具有2,4-二酮噻唑烷结构的化合物,包括吡格列酮、罗格列酮、曲格列酮、环格列酮等,是一类新型的胰岛素增敏剂,能显著改善胰岛素抵抗及相关代谢紊乱,对2型糖尿病及其心血管并发症均有明显疗效。可以单用,也可用磺脲类,双胍类或胰岛素联用。有肝脏病或心功能不全者者不宜应用。目前临床上使用较多的药物为吡格列酮。
1.4 α-葡萄糖苷酶抑制剂与餐时血糖调节剂
α-葡萄糖苷酶抑制剂通过抑制小肠黏膜刷状缘的α-葡萄糖苷酶以延缓碳水化合物的吸收,降低餐后高血糖。主要特点包括平稳降糖、安全性高,以及可降低心血管并发症的发生率,是少数可干预糖耐量受损的口服降糖药之一。常用的α-葡萄糖苷酶抑制剂主要是阿卡波糖、伏格列波糖。
瑞格列奈1998年作为“第一个餐时血糖调节剂”上市。它是一种促胰岛素分泌剂,最大的优点就是能够促进患者胰岛素生理性分泌曲线的恢复。其作用机制是通过与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合,促进与受体偶联的ATP敏感性钾离子通道关闭,抑制钾离子从β细胞外流,使细胞膜去极化,从而开放电压依赖的钙离子通道,使细胞外钙离子进入胞内,促进储存的胰岛素分泌。该类药物要比磺酰脲类起效快,但作用时间短,因此可以模仿胰岛素的生理性分泌 ......
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