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编号:13261181
醛固酮受体拮抗剂及醛固酮合酶抑制剂的研究进展(4)
http://www.100md.com 2019年1月5日 《上海医药》 2019年第1期
     5.2.3 四氢异喹啉化合物

    Martin等[32]发现新型四氢异喹啉化合物12(图2)在具有良好的抑制人类和猕猴的醛固酮合酶的活性,并且在猕猴试验中,CYP11B2/CYP11B1的选择系数达到160,它可以呈浓度相关性显著降低血浆中醛固酮水平,在ZSF1慢性肾疾病大鼠模型(由糖尿病肥胖大鼠和自发性高血压心衰大鼠杂交产生)中,它还可以保护肾脏结构和功能。

    6 讨论

    螺内酯和依普利酮分别被认为是第一代和第二代醛固酮受体拮抗剂,但是两者在临床上并不具有独特的优势,finerenone在相关基础研究和临床研究中显示出其高选择性和对醛固酮受体的高亲和力,并且展现出了较好的安全性,可用于严重肾功能损伤的患者,可减少高钾血症和肾功能损伤的危害。esaxerenone在相關基础研究上显示出其对醛固酮受体的高选择性和亲和力 ......
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