代谢：替那帕诺主要通过肠道CYP3A4和CYP3A5代谢，主要代谢产物M1对NHE3无活性。血浆中可检测到低浓度的M1。健康受试者口服替那帕诺50 mg，M1的Cmax约为13 ng/ml，2次/d重复用药，M1稳态最大血药浓度约为15 ng/ml。

    排泄：替那帕诺主要以原形药物经粪便排泄。健康受试者单次服用15 mg放射性标记的14C-替那帕诺，服药后120 h和240 h，粪便中放射性物质回收率分别为70%和79%。服药后144 h，粪便中回收的原形药物占给药剂量的65%。大约9%的放射性物质经尿液排泄，主要为各种代谢产物。服药后144 h，尿液中回收的M1占给药剂量的1.5%[5]。

    3 临床疗效

    3.1 Ⅱ期临床试验

    356例成人IBS-C患者分别随机(1∶1∶1∶1)接受安慰剂或替那帕诺(5 mg、20 mg或50 mg)治疗，2次/d，为期12周。主要疗效评价指标是完全自发排便(complete sponeous bowel movement ......