1概述

    哌唑嗪是公認的窄治疗指数药物(NTIDs)之一，并为中国、美国、日本等国家的NTIDs目录所收载[1-2]。

    哌唑嗪为选择性突触后α1受体阻滞剂，是喹唑啉衍生物，1976年获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。哌唑嗪可松弛血管平滑肌，扩张周围血管，降低周围血管阻力，降低血压；同时，能扩张动脉和静脉，降低心脏前负荷与后负荷，使左心室舒张末压下降，心功能改善，其治疗心力衰竭起效快，1h达高峰，持续6 h。该药对肾血流量与肾小球滤过率影响小，可通过阻滞膀胱颈、前列腺包膜和腺体、尿道的α1受体减轻前列腺增生患者排尿困难[3-5]。它属于主要用于轻、中度高血压的二线药物，常在第一线药物治疗不满意时采用或合用[3-5]。哌唑嗪既为我国医保用药，又被列入国家基本药物目录[6]。《中国高血压防治指南(2018年修订版)》[7]推荐哌唑嗪作为常用降压药，同时推荐其用于儿童的降压治疗，但《2018 ESC/ESH高血压管理指南》[8]、《2020加拿大成人和儿童高血压的诊断、风险评估、预防和治疗指南》[9]以及《2019日本高血压学会(JSH)高血压管理指南》[10]并未推荐任何一种α1受体阻滞剂作为常规治疗药物。

    2安全用药提示

    2.1替换使用

    NTIDs的生物利用度的微小变化便可能改变临床结局 ......