FK506(他克莫司/普乐可复):是继CsA之后开发的另一种亲免疫结合剂,是日本藤泽制药公司于1982年从土壤真菌的肉汤培养基中提取的一种大环内酯类抗生素,^[7]临床主要用于器官移植,以防止排斥反应。对肝移植的效果优于Cs A,也用于心、肾和胰腺移植等。其不良反应与CsA 相似,以肾毒性为主,偶见高血压、高血钾、低血镁、高血糖及神经毒性(震颤、疼痛、失眠)等。^[7]该品自1998年在中国上市的短短时间内,市场份额迅速上升,已成为肝脏及肾脏移植后排斥反应临床一线药物。

    西罗莫司:西罗莫司为土壤放线菌中分离出来的一种抗真菌抗生素,具有很强的免疫抑制作用。其结构与普乐可复相似,属于环内酯类,但作用途径不一样,雷帕霉素主要作用于细胞周期G1。抑制细胞因子和生长因子的 DNA在免疫和非免疫细胞内的合成。西罗莫司是目前世界上最有前途的新型强效免疫抑制剂,活性比临床上使用的环孢素强100倍,肾毒性比环孢素及FK506低,并与环孢素有良好的协同作用,可用于器官移植抗排斥作用和治疗类风湿性关节炎、红斑狼疮等自身免疫性疾病。

    康乐霉素C:该品是由我国发现的一种全新的免疫抑制剂,是微生物产生的发酵产品化学结构新型。该品对皮肤和心脏移植的抗排斥作用及其对细胞免疫抑制作用与环孢菌素A相当,并且对体液免疫抑制作用明显优于环孢菌素A。目前该品生产方法和生产菌种已获得专利证书 ......