头孢曲松在家兔胆汁中的药物浓度分布的研究(2)
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每种抗菌药物由于药物成分结构的不同而排泄途径不一，胆汁中的药物浓度与其脂溶性、蛋白结合程度、分子量等经肝细胞分泌相关因素有关。少数抗生素主要经肝胆排泄，部分经肝胆排泄的抗生素比较多，有的能在肝胆组织和胆汁中形成超高浓度，但有些抗生素则很少进入肝胆系统。由于抗生素在肝胆组织中的穿透力具有较大的差异，因而了解抗菌药物在胆汁中的穿透力，能指导临床上肝胆系统感染时正确选用在肝胆中分布较好、能达到有效治疗浓度的抗菌药物。本文采用HPLC法测定家兔胆汁中头孢曲松的浓度,HPLC法具有高效、快速、准确、灵敏度高，且重现性好的优点[6]。研究结果显示，通过静脉注射给药后头孢曲松在家兔胆汁中迅速分布，胆汁中药物峰浓度为(1509.20±584.60)μg/ml；达峰时间为(0.036±0.094)h，消除半衰期为(3.31±0.59)h。给药后8h胆药浓度仍超过大多数胆道感染常见病原菌的最低抑菌浓度[7]。另外，本实验观测到全组7只实验家兔中有3只家兔达最大峰浓度之后出现一个或多个小高峰，提示头孢曲松在部分家兔胆道中的浓度并非完全呈线性下降，而是在有上升的波动中逐渐消除，原因可能是药物不断在家兔体内再分布后经肝胆系统排泄所致 ......
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