舒利迭治疗慢性阻塞性肺疾病稳定期的临床观察(2)
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舒利迭是吸入型长效β2-受体激动剂沙美特罗与吸入型糖皮质激素氟替卡松的复方制剂，通过经口吸入使用，药物直接作用于气道，仅需较小剂量即可达到有效的治疗作用，且不良反应较少，已成功地应用于慢阻肺的防治。沙美特罗的药理特点可提供更有效的针对组胺诱导的支气管收缩的保护作用，并产生至少持续12 h的更持久的支气管扩张作用。 体外试验表明沙美特罗可抑制人肺部肥大细胞介质(如组胺、白三烯和前列腺素D2)的释放，是强有力的长效抑制支气管收缩的药物。
沙美特罗能抑制人体吸入过敏原后的速发与迟发反应，对后者的作用在单剂吸入后能持续>30 h，直至不再有明显的支气管扩张作用。单剂沙美特罗可减弱支气管高反应性。这一机制不同于皮质激素的抗炎作用。吸入推荐剂量的氟替卡松在肺内产生有效的糖皮质激素抗炎作用，因而减轻哮喘的症状及恶化，而无使用全身性皮质激素的不良反应。 在长期吸入氟替卡松治疗期间，即使使用了儿童及成人的最大推荐剂量，肾上腺皮质激素的每日分泌量仍保持在正常范围以内。当由其它的吸入皮质激素改换过来后，尽管过去及现在间断使用口服皮质激素，肾上腺皮质激素的每日分泌量仍逐渐改善，这表明在吸入氟替卡松时肾上腺功能可恢复至正常。在长期治疗中，肾上腺储备也保持正常，用刺激试验时可检测到正常的增值。吸入性糖皮质激素增加肺部β2-受体的转录，可对抗β2-受体的敏感性下调并改善耐受性、增加受体偶联的效能及对抗炎症诱导的解偶联，长效β2-受体激动剂沙美特罗已被证实可通过磷酸化作用机制来激活无活性的糖皮质激素受体 ......
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