3讨论

    依普利酮(eplerenone)是由辉瑞和法玛西亚公司开发出来的一种药，2004年在国外获准上市，是一种特异性醛固酮受体拮抗剂对其他激素受体影响很少，对醛固酮受体具有较强的选择性，而对雄激素和孕激素的受体亲和力低[1]，很少产生螺内酯所引起的不良反应。基础和临床研究中均显示依普利酮能较好地防治醛固酮参与的高血压、心肌缺血、心力衰竭、心律失常、动脉粥样硬化、终末期肾病及中风等疾病[2]。依普利酮可在充血性心力衰竭中可以抑制全身促炎症反应分子的表达，还可以降低心衰大鼠血清TNF-α的含量[3]；依普利酮可降低大鼠脑醛固酮含量，减少细胞凋亡、皮质变薄，对自发性高血压大鼠的脑损害有预防作用[4]；依普利酮在未降低血压的情况下，改善自发性高血压大鼠主动脉和颈动脉以中层厚度与腔径比值、中层面积与腔面积比值增大和TGFβ1表达增高为特点的血管重构[5] ......