中药及其化学成分对P—gp的抑制作用在肿瘤MDR的应用前景
P-gp,多药耐药,中药化学成分
摘要:目的 探讨中药及其化学成分逆转肿瘤多药耐药的应用前景。方法 根据P-gp在肿瘤MDR中作用,利用中药及其化学成分对其的抑制作用相关资料,进行分析论述。结果 P-gp底物的细胞外排作用使底物细胞内浓度降低,其底物的广泛性导致肿瘤细胞对底物的抗肿瘤药耐药。部分中药及其化学成分对P-gp有抑制作用,实验研究显示一些中药化学成分可逆转P-gp的耐药作用,展现了解决肿瘤治疗耐药的临床应用前景。结论 重视中药及其化学成分相关方面的研究,将提高肿瘤患者的生存率而造福社会。关键词:P-gp;肿瘤;多药耐药;中药;中药化学成分
中图分类号:R730.53 文献标识码: A
大量临床数据显示,耐药是导致肿瘤化疗失败或肿瘤复发的主要原因之一。而肿瘤化疗导致的多药耐药(multidrug resistance,MDR)现象与MDRⅠ基因编码的P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)有一定相关性。P-gp为能量依赖底物外向转运泵,能将底物转运出细胞降低细胞内底物浓度,属ATP转运酶[1],目前临床部分常用的肿瘤化疗药品是其底物,如:紫杉醇、阿霉素等。研究揭示,P-gp的表达和活性与肿瘤耐药及预后极其相关,因此,从抑制P-gp表达和活性的角度逆转其引起的耐药 ......
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