丹参脂溶性成分的药理学研究进展(2)
8 抗糖尿病作用
隐丹参酮具有抗肥胖和抗糖尿病作用,研究显示[26],隐丹参酮能够激活AMP-K通路,增加组织对葡萄糖的摄取和胰岛素的敏感性,改善胰岛素抵抗,用于Ⅱ型糖尿病的治疗。丹参酮ⅡA磺酸钠能显著改善糖尿病患者无症状心肌缺血,同时具有一定的抗炎及稳定斑块的作用[27]。丹参酮ⅡA磺酸钠与天麻素联合治疗能明显减轻糖尿病周围神经病变的临床症状[28]。
9 雌激素样作用
丹参酮Ⅰ能使成年去卵巢小鼠子宮重量增加, 说明具有雌激素样活性;对去睾丸大鼠精囊重量和前列腺重量影响实验结果表明,丹参酮Ⅰ具有抗雄激素丙酸睾丸酮的作用。丹参酮ⅡA能够抑制雄性激素过多所导致的脂质分泌旺盛,用于痤疮和脂溢性皮炎等皮脂分泌过多皮肤病的治疗[29]。隐丹参酮也具有抗雄性激素的作用[30]。
10 对药物代谢酶的影响
, 百拇医药
潘莹等[31]研究了隐丹参酮对大鼠肝微粒体CYP酶各亚型的影响,研究表明SD大鼠灌胃隐丹参酮后对大鼠肝微粒体CYP1A2有明显的诱导作用,并呈剂量依赖性,对CYP酶其他亚型无明显作用,提示经CYP1A2代谢的药物如利多卡因、对乙酰氨基酚、维拉帕米、β-受体阻断剂等在临床上与隐丹参酮合用时,可能发生药物之间的相互作用。
11 结论与展望
综上所述,丹参脂溶性成分具有广泛的药理学作用,不仅具有抗氧化、抗菌抗病毒、抗炎抗纤维化、促进骨折愈合,抗骨质疏松、雌激素样作用,还在糖尿病和抗肿瘤方面有明显的药理作用。丹参酮的这些药理作用较已知的化学药和生物药品有着天然药物独特的多靶点和安全性优势,但它们的作用机制还不够完善,和目前临床常用的经典药物疗效整体评价也不充分,这些都有待进一步的研究。
参考文献:
[1]赵清,刘绛光,张雷.复方丹参滴丸防治脂肪性肝病的作用机制探讨[J].山东医药,2007,47(20):103.
, 百拇医药
[2]杨萍,李杰,周凤华,等.丹参酮对过氧化氢损伤心肌细胞的保护作用及机制研究.时珍国医国药[J].2010;21(1):3-5.
[3]Ji-Young Park,Jang Hoon Kim,Young Min Kim,et al.Tanshinones as selective and slow-binding inhibitors for SARS-CoV cysteine proteases[J].Bioorg.Med.Chem,2012,10:1016.
[4]JIN Dao-Zhong,YIN Lin-Lin,JI Xin-Quan,et al.Cryptotanshinone inhibits cyclooxygenase-2 enzyme activity but not its expression[J]. European Journal of Pharmacology,2006,549(10):166-172.
, 百拇医药
[5]M-J Don,J-F Liao,L-Y Lin,W-F Chiou.Cryptotanshinone inhibits chemotactic migration in macrophages through negative regulation of the PI3K signaling pathway[J].British Journal of Pharmacology,2007,151:638-646.
[6]Ren, Z.H., Tong, et al. Tanshinone II A attenuates in?ammatory responses of rats with myocardial infarction by reducing MCP-1 expression[J].Phytomedicine,2009,10:1016.
[7]Mei Z,Zhang F,Tao L,et al. Cryptotanshinone,a compound from Salvia miltiorrhiza modulates amyloid precursor protein metabolism and attenuates beta-amyloid deposition through upregulating alpha-secretase in vivo and in vitro[J].Neurosci Lett,2009,452(2):90-95.
, 百拇医药
[8]Liao H F,Shyu S Y,Kuo Y H,et al.Compound 278E, structurally modified from tanshinone, induces monocytic differentiation and regulates proto-oncogene expression in human leukemic HL-60 cells[J].Anticancer Drugs,2005,16(2):175-183.
[9]董晓荣,伍钢,董继华,等.丹参酮ⅡA对MKN-45细胞生长的影响.肿瘤防治杂志[J].2005;12(19):1465-1468.
[10]李健,武彪,李映良.丹参酮ⅡA对人乳腺癌细胞MDA-MB-231作用的实验研究[J].2012,33(7):754-756.
[11]陈坚,钟良钱,立平丹,等.参酮ⅡA诱导SGC7901胃癌细胞凋亡及机制[J].复旦学报(医学版),2007,34(1):57-65.
[12]袁淑兰,王修杰,魏于全.丹参酮抗肿瘤作用及其机理的研究[J].癌症,2003,22(12):1363-1366.
[13]Qing Lu,Purong Zhang, Xin Zhang ,et al. Experimental study of the anti-cancer mechanism of tanshinone IIA against human breast cancer[J].International Journal of Molecular Medicine,2009,24:773-780., 百拇医药(陈兢 周静 李国)
隐丹参酮具有抗肥胖和抗糖尿病作用,研究显示[26],隐丹参酮能够激活AMP-K通路,增加组织对葡萄糖的摄取和胰岛素的敏感性,改善胰岛素抵抗,用于Ⅱ型糖尿病的治疗。丹参酮ⅡA磺酸钠能显著改善糖尿病患者无症状心肌缺血,同时具有一定的抗炎及稳定斑块的作用[27]。丹参酮ⅡA磺酸钠与天麻素联合治疗能明显减轻糖尿病周围神经病变的临床症状[28]。
9 雌激素样作用
丹参酮Ⅰ能使成年去卵巢小鼠子宮重量增加, 说明具有雌激素样活性;对去睾丸大鼠精囊重量和前列腺重量影响实验结果表明,丹参酮Ⅰ具有抗雄激素丙酸睾丸酮的作用。丹参酮ⅡA能够抑制雄性激素过多所导致的脂质分泌旺盛,用于痤疮和脂溢性皮炎等皮脂分泌过多皮肤病的治疗[29]。隐丹参酮也具有抗雄性激素的作用[30]。
10 对药物代谢酶的影响
, 百拇医药
潘莹等[31]研究了隐丹参酮对大鼠肝微粒体CYP酶各亚型的影响,研究表明SD大鼠灌胃隐丹参酮后对大鼠肝微粒体CYP1A2有明显的诱导作用,并呈剂量依赖性,对CYP酶其他亚型无明显作用,提示经CYP1A2代谢的药物如利多卡因、对乙酰氨基酚、维拉帕米、β-受体阻断剂等在临床上与隐丹参酮合用时,可能发生药物之间的相互作用。
11 结论与展望
综上所述,丹参脂溶性成分具有广泛的药理学作用,不仅具有抗氧化、抗菌抗病毒、抗炎抗纤维化、促进骨折愈合,抗骨质疏松、雌激素样作用,还在糖尿病和抗肿瘤方面有明显的药理作用。丹参酮的这些药理作用较已知的化学药和生物药品有着天然药物独特的多靶点和安全性优势,但它们的作用机制还不够完善,和目前临床常用的经典药物疗效整体评价也不充分,这些都有待进一步的研究。
参考文献:
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[4]JIN Dao-Zhong,YIN Lin-Lin,JI Xin-Quan,et al.Cryptotanshinone inhibits cyclooxygenase-2 enzyme activity but not its expression[J]. European Journal of Pharmacology,2006,549(10):166-172.
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[6]Ren, Z.H., Tong, et al. Tanshinone II A attenuates in?ammatory responses of rats with myocardial infarction by reducing MCP-1 expression[J].Phytomedicine,2009,10:1016.
[7]Mei Z,Zhang F,Tao L,et al. Cryptotanshinone,a compound from Salvia miltiorrhiza modulates amyloid precursor protein metabolism and attenuates beta-amyloid deposition through upregulating alpha-secretase in vivo and in vitro[J].Neurosci Lett,2009,452(2):90-95.
, 百拇医药
[8]Liao H F,Shyu S Y,Kuo Y H,et al.Compound 278E, structurally modified from tanshinone, induces monocytic differentiation and regulates proto-oncogene expression in human leukemic HL-60 cells[J].Anticancer Drugs,2005,16(2):175-183.
[9]董晓荣,伍钢,董继华,等.丹参酮ⅡA对MKN-45细胞生长的影响.肿瘤防治杂志[J].2005;12(19):1465-1468.
[10]李健,武彪,李映良.丹参酮ⅡA对人乳腺癌细胞MDA-MB-231作用的实验研究[J].2012,33(7):754-756.
[11]陈坚,钟良钱,立平丹,等.参酮ⅡA诱导SGC7901胃癌细胞凋亡及机制[J].复旦学报(医学版),2007,34(1):57-65.
[12]袁淑兰,王修杰,魏于全.丹参酮抗肿瘤作用及其机理的研究[J].癌症,2003,22(12):1363-1366.
[13]Qing Lu,Purong Zhang, Xin Zhang ,et al. Experimental study of the anti-cancer mechanism of tanshinone IIA against human breast cancer[J].International Journal of Molecular Medicine,2009,24:773-780., 百拇医药(陈兢 周静 李国)
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