临床麻醉应用右美托咪定的研究进展(1)
摘要：临床麻醉中常用的药物右美托咪定，主要通过激动于人体各个部位α2-AR从而促使达到镇静、镇痛以及抗焦虑的功效，同时对呼吸的抑制作用较小，故该种药物已经被用于临床术前麻醉、大小不等精细的手术麻醉(神经外科和心血管)以及小儿镇静和麻醉中，应用不仅降低其他镇静药物的应用剂量，亦能减少不良反应发生的几率，故该种药物具有较高的优势，为此，笔者将临床麻醉中应用的右美托咪定的具体情况进行详细的综述。
关键词：麻醉；右美托咪定；镇静；镇痛
中图分类号：R614 文献标识码：A 文章编号：1006-1959(2017)18-0025-03
Abstract：The drugs commonly used in clinical anesthesia Dexmedetomidine，mainly by stimulating the various parts of the human body α2-AR in order to promote sedation，analgesic and anxiolytic effect，while the inhibition of breathing less，so the drug has been for clinical preoperative anesthesia， ranging from fine surgical anesthesia(neurosurgery and cardiovascular)and pediatric sedation and anesthesia，the application not only reduces the application of other sedative drugs dose，but also reduce the risk of adverse reactions occur，so the drug has high advantage，therefore，the author will make a detailed overview of specific conditions should be used in clinical anesthesia with dexmedetomidine.
, http://www.100md.com
Key words：Anesthesia；Dexmedetomidine；Sedation；Analgesia
右美托咪定为有效性和高选择性，高于可乐定8倍，应用后具有镇静、镇痛、抗焦虑、交感神经阻滞的功效[1]。麻醉中应用该种药物后，可以促使患者在自然睡眠的状态下，即使患者通過外界的干扰或者刺激被唤醒，也可以配合指令，当刺激消失后，患者依然会最快速的进入睡眠状态当中，因此该种药物对呼吸的抑制不明显，故对神经起到保护的功效，安全性高[2]。自实施麻醉中应用该种药物后，虽然会发生窦性心律缓慢或者低血压等情况，但是依然起到减轻拔管反应以及手术中患者发生的应激反应，同时可以减少应用镇痛药物的剂量以及其他麻醉药物的剂量。通过以上的阐述充分的说明，该种药物所具有的优势，也是近些年来被广泛应用的原因。
1 药动学以及药理学
右美托咪定所具有的蛋白结合率高达94%以上，而半衰竭分布期(t1/2)大约为6 min；半衰清除期为2 h左右，右美托咪定可以通过直接葡萄苷酸化和细胞色素P450代谢，同时产生的95%代谢产物一起同尿液排出，而产生的4%代谢产物与粪便一起排出[3]。
, 百拇医药
右美托咪定区别于苯二氮 类镇静药物，后者需要激活体内γ-氨基丁酸，而前者仅通过兴奋蓝斑，而蓝斑是负责大脑内调节睡眠和睡醒的重要位置，又是下行延髓-脊髓去甲肾上腺素能通路的起源，其在伤害性神经递质的调控中起重要作用，因此，对调整和控制伤害性神经递质起到举足轻重的作用[4-5]。具体表现在以下几个方面：①兴奋蓝斑中的α2-AR从与药物右美托咪定充分结合后，将G蛋白激活，同时抑制和控制环腺苷酸浓度的升高，进而发生细胞反应；②活化钾离子通道，将神经细胞钾排出以及遏制钙离子的不断进入[6]；③减低交感神经发生兴奋，抑制去甲肾上腺素的释放，产生剂量依赖性，从而将患者始终维持在自然非动眼睡眠当中[7]。
右美托咪定的功效已经被临床所认可，相关研究阐述，该药物联合应用吗啡后，患者在术后镇痛时，应用吗啡药物的剂量明显减低，且该药物的急性疼痛等相关疼痛均有较为显著的镇痛效果，并且整体的剂量具有依赖性质[8]，主要作用机制是通过抑制脊髓背角神经元电的活动，从而相应抑制突触前膜，进而到达切断神经末梢所具有的递质释放，亦对传入的伤害性刺激一定程度的带来影响，促使内源性阿片类药物在体内充分的释放[9]。
, 百拇医药
右美托咪定与体内肾脏中的α2-AR联合后，对突触前膜中去甲肾上腺素的不断释放起到降低的功效，从而对肾血管起到扩张的作用，进而对肾血流量、肾小球滤过以及肾缺血或者灌注等损伤起到保护作用，同时该药物亦能增强肝糖原的分解，来达到遏制胰岛素过多释放后，患者发生高血糖病症[10]。
2 临床应用
2.1术前应用
右美托咪定所具有的功效，已经被众多研究学者将其应用在术前，因能减低患者气管插管后出现(心动过速)，同时在整个手术治疗期间能稳定其血流动力学，同时还相应减少应用阿片类药物的使用剂量。相关文献中记载[11]，在术前给予患者应用右美托咪定，可以达到因气管插管引发心动过速的几率、减少对血流动力学以及心血管参数带来的影响。将40例患者按照术前应用不同药物分为两组，其中一组给予注射右美托咪定(剂量为0.5 μg/kg)，而另一组患者给予注射相同量的生理盐水，研究结果显示，应用右美托咪定后会相应的减少应用硫喷妥钠的应用剂量，右美托咪定药物的患者在复苏用时以及血流动力学与应用生理盐水患者比较无统计学意义(P>0.05)。, 百拇医药(黄艳东)
关键词：麻醉；右美托咪定；镇静；镇痛
中图分类号：R614 文献标识码：A 文章编号：1006-1959(2017)18-0025-03
Abstract：The drugs commonly used in clinical anesthesia Dexmedetomidine，mainly by stimulating the various parts of the human body α2-AR in order to promote sedation，analgesic and anxiolytic effect，while the inhibition of breathing less，so the drug has been for clinical preoperative anesthesia， ranging from fine surgical anesthesia(neurosurgery and cardiovascular)and pediatric sedation and anesthesia，the application not only reduces the application of other sedative drugs dose，but also reduce the risk of adverse reactions occur，so the drug has high advantage，therefore，the author will make a detailed overview of specific conditions should be used in clinical anesthesia with dexmedetomidine.
, http://www.100md.com
Key words：Anesthesia；Dexmedetomidine；Sedation；Analgesia
右美托咪定为有效性和高选择性，高于可乐定8倍，应用后具有镇静、镇痛、抗焦虑、交感神经阻滞的功效[1]。麻醉中应用该种药物后，可以促使患者在自然睡眠的状态下，即使患者通過外界的干扰或者刺激被唤醒，也可以配合指令，当刺激消失后，患者依然会最快速的进入睡眠状态当中，因此该种药物对呼吸的抑制不明显，故对神经起到保护的功效，安全性高[2]。自实施麻醉中应用该种药物后，虽然会发生窦性心律缓慢或者低血压等情况，但是依然起到减轻拔管反应以及手术中患者发生的应激反应，同时可以减少应用镇痛药物的剂量以及其他麻醉药物的剂量。通过以上的阐述充分的说明，该种药物所具有的优势，也是近些年来被广泛应用的原因。
1 药动学以及药理学
右美托咪定所具有的蛋白结合率高达94%以上，而半衰竭分布期(t1/2)大约为6 min；半衰清除期为2 h左右，右美托咪定可以通过直接葡萄苷酸化和细胞色素P450代谢，同时产生的95%代谢产物一起同尿液排出，而产生的4%代谢产物与粪便一起排出[3]。
, 百拇医药
右美托咪定区别于苯二氮 类镇静药物，后者需要激活体内γ-氨基丁酸，而前者仅通过兴奋蓝斑，而蓝斑是负责大脑内调节睡眠和睡醒的重要位置，又是下行延髓-脊髓去甲肾上腺素能通路的起源，其在伤害性神经递质的调控中起重要作用，因此，对调整和控制伤害性神经递质起到举足轻重的作用[4-5]。具体表现在以下几个方面：①兴奋蓝斑中的α2-AR从与药物右美托咪定充分结合后，将G蛋白激活，同时抑制和控制环腺苷酸浓度的升高，进而发生细胞反应；②活化钾离子通道，将神经细胞钾排出以及遏制钙离子的不断进入[6]；③减低交感神经发生兴奋，抑制去甲肾上腺素的释放，产生剂量依赖性，从而将患者始终维持在自然非动眼睡眠当中[7]。
右美托咪定的功效已经被临床所认可，相关研究阐述，该药物联合应用吗啡后，患者在术后镇痛时，应用吗啡药物的剂量明显减低，且该药物的急性疼痛等相关疼痛均有较为显著的镇痛效果，并且整体的剂量具有依赖性质[8]，主要作用机制是通过抑制脊髓背角神经元电的活动，从而相应抑制突触前膜，进而到达切断神经末梢所具有的递质释放，亦对传入的伤害性刺激一定程度的带来影响，促使内源性阿片类药物在体内充分的释放[9]。
, 百拇医药
右美托咪定与体内肾脏中的α2-AR联合后，对突触前膜中去甲肾上腺素的不断释放起到降低的功效，从而对肾血管起到扩张的作用，进而对肾血流量、肾小球滤过以及肾缺血或者灌注等损伤起到保护作用，同时该药物亦能增强肝糖原的分解，来达到遏制胰岛素过多释放后，患者发生高血糖病症[10]。
2 临床应用
2.1术前应用
右美托咪定所具有的功效，已经被众多研究学者将其应用在术前，因能减低患者气管插管后出现(心动过速)，同时在整个手术治疗期间能稳定其血流动力学，同时还相应减少应用阿片类药物的使用剂量。相关文献中记载[11]，在术前给予患者应用右美托咪定，可以达到因气管插管引发心动过速的几率、减少对血流动力学以及心血管参数带来的影响。将40例患者按照术前应用不同药物分为两组，其中一组给予注射右美托咪定(剂量为0.5 μg/kg)，而另一组患者给予注射相同量的生理盐水，研究结果显示，应用右美托咪定后会相应的减少应用硫喷妥钠的应用剂量，右美托咪定药物的患者在复苏用时以及血流动力学与应用生理盐水患者比较无统计学意义(P>0.05)。, 百拇医药(黄艳东)