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编号:13312465
PI3K/Akt信号通路及其抑制剂的研究进展(3)
http://www.100md.com 2018年3月12日 《医学信息》 2018年第10期
     2.4 雙重PI3K/Akt/mTOR抑制剂 雷帕霉素及其类似物的短期治疗抑制了mTORC1的活动,但是触发了一个负反馈来增强Akt的激活。另一方面即使PI3K和Akt的活动被抑制了,癌细胞中mTOR仍然保持着激活[12]。mTOR和PI3K之间的这些干扰和反馈在很大程度上限制了mTOR、Akt或PI3K抑制剂的治疗效果。因此,双重PI3K/Akt/mTOR抑制剂如BEZ235、PI103和gdc-0980,正受到越来越多的研究人员的关注。

    BEZ235是一种双重PI3K/mTOR抑制剂,一种新型的抗肿瘤药物[13]。已经证实BEZ235可以抑制PI3K(所有的4种异形体)和mTORC1/2。据报道,BEZ235能以10种独立的方式诱导细胞死亡 ......
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