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编号:13516507
沙库巴曲缬沙坦在心力衰竭治疗中的应用(2)
http://www.100md.com 2020年1月15日 《医学信息》 20202
     1.2抑制NEP 人体内共含有3种利钠肽,在心力衰竭的发生发展中起关键作用的主要是脑钠肽(BNP),BNP与心钠肽(ANP)生理作用相似,分别由心室肌及心房肌受牵拉时释放入血,通过扩张血管和利尿、排钠发挥对抗肾上腺素、肾素-血管紧张素和精氨酸加压素系统的水、钠潴留效应,从而起到保护心血管系统的作用。而BNP释放入血后主要是被NEP降解,它是一种有酶活性的金属肽酶[8],可分解包含利钠肽、缓激肽在内的多种血管活性肽,通过抑制NEP这一途径间接升高人体内利钠肽水平,从而产生利尿、排钠、扩管作用,延缓心室重构。Bayes-Genis A等[9]研究证实,心血管死亡和心力衰竭住院发生率与心衰患者血液中的脑啡肽酶浓度有关,因此,抑制NEP成为沙库巴曲缬沙坦发挥作用的一个重要靶点。沙库巴曲缬沙坦中所含的沙库巴曲成份是一种前体药,其在体内经代谢转化成LBQ657,通过阻断内源性利钠肽的降解,增加体内利钠肽水平,进而发挥扩管、降压,减轻水钠潴留,降低前后负荷,逆转心肌肥厚及心室重构的心脏保护作用[10]。

    2临床应用

    沙库巴曲缬沙坦问世于本世纪初,临床针对该药物实施了一系列的研究 ......
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