槲皮素类的药动学研究
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关键词：槲皮素；药动学；综述
中图分类号：R285.5 文献标识码：A
文章编号：1007—2349(2007)02—0045-02
黄酮类化合物与糖基相连以甙形式广泛存在于各种高等植物，如洋葱、莴苣、荞麦、葡萄酒、苹果等。动物体外实验表明，黄酮类化合物具有抗氧化活性[1～2]，干扰某些细胞活动。槲皮素是黄酮类化合物中最重要的化合物之一，有研究表明它可抑制动脉粥样硬化早期低密度脂蛋白的氧化改变，能抑制人体U937单核白血球细胞对人主动脉内皮细胞的粘附，阻止心血管疾病的发生。此外，也具有抗癌作用[3～4]。
人类每天的饮食中，约吸收槲皮素10～20mg。槲皮素及其甙类对人体健康无疑起着重要作用，但对其在体内的吸收途径、代谢形式及体内的活性成份一直有不同争议，有些研究报道甚至相互矛盾。本文将近几年关于槲皮素及甙类的药代动力学研究加以总结，以便为此方面的研究提供一些有用的参考。
1 槲皮素及甙吸收和分布情况的研究
传统理论认为，糖甙类药物为天然前体药物，在体内必须先发生水解生成甙元才能吸收。但最近的许多研究表明，甙可以直接吸收进入体内，只是有些甙吸收后体内浓度极低，受检测器灵敏度限制，才会有以前的片面认识。
1.1对于槲皮素甙和甙元的吸收形式也有不同的认识 杨泓等给大鼠口服银杏叶制剂银可络，发现血中芦丁以原形存在，药时曲线符合一级吸收二室消除模型。Wilfried Andlauer等[5]考察了芦丁在大鼠小肠的吸收情况。经过LC-MS分析，在动脉血管壁，回收到加入芦丁的10%，原形占5.6%，硫酸盐占2.5%，葡萄糖酸甙占2.0%，表明芦丁结合物被优先吸附到血管。在肠组织中回收到加入量芦丁的1.1%、0.9%以原形存在，硫酸盐和葡萄糖醛酸甙各占0.1%。该研究证实了黄酮甙化合物芦丁在大鼠小肠的吸收主要以甙形式。
1.2槲皮素甙在小肠的吸收可能是通过Na+/葡萄糖转运载体(SGLT-1)进行的 Deter等[6]用大鼠体外小肠粘膜吸收模型 ......
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