金荞麦滴丸制备工艺的优化
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摘要：目的：优化金荞麦滴丸的制备工艺。方法：以滴丸的溶散时限为考察指标，采用正交试验方法，优化药粉与基质配比、聚乙二醇6000与聚乙二醇4000的配比以及滴距等滴制工艺。结果：金荞麦滴丸的最佳成型工艺为：提取物∶基质=1∶2.0，提取物药粉∶水=1∶0.4，基质为PEG4000，滴距为6cm。结论：本方法所确定的金荞麦滴丸制备工艺稳定、合理可行，所制滴丸具有良好的外观，且溶散时限符合要求。
关键词：金荞麦滴丸；正交设计；制备工艺；优化
中图分类号：R284
文献标识码：B
文章编号：1007-2349(2012)03-0050-02
金荞麦系蓼科植物金荞麦Fagopyrumdibotrys(D.Don)Hara的根茎。具有清热解毒，排脓祛瘀之功效。用于肺痈吐脓，肺热喘咳，麻疹肺炎，扁桃体周围脓肿等[1]。是民间常用的中草药。现代药理研究，金荞麦具有抗肿瘤、抗感染、解热抗炎、祛痰镇咳等作用[2]。本实验以聚乙二醇4000(PEG4000)和聚乙二醇6000(PEG6000)为基质，利用固体分散技术将其研制成具有速效及生物利用度高金荞麦滴丸。并采用正交设计方法对金荞麦滴丸的制备工艺进行了优化。
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1仪器与试药
1.1仪器设备FA1004型电子天平(上海精科天平有限公司)，RE-52-05旋转蒸发器(上海亚荣生化仪器厂)，AS10200A型超声清洗器(昆山市超声仪器有限公司)，Z-2BC型真空干燥箱(天津市康司特仪器有限公司)，EMS-2型磁力搅拌器(天津欧诺仪表有限公司)，电热恒温水浴锅(北京市长风仪器仪表公司)，ZRS-6G型智能崩解仪(天津大学无线电厂)，自制滴丸仪。
1.2试药金荞麦(安国市昌达中药材饮片有限公司)，95%食用乙醇(天津市津酒集团)，PEG4000、PEG6000(分析纯，天津市德恩化学试剂有限公司)，液体石蜡(分析纯，天津市标准科技有限公司)。
2方法与结果
2.1金荞麦提取物的制备称取金荞麦药材，用10倍量的50%乙醇浸泡金荞麦1.5h，回流提取2次，每次2h，合并提取液，回收乙醇，浓缩，过滤，再浓缩，真空干燥得干膏，粉碎成细粉，备用。
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2.2基质与冷凝液的选择采用PEG4000与PEG6000适宜比例作为基质，以液体石蜡作为冷凝剂。
2.3滴丸的制备称取药粉，用适量的水调匀后按比例加入基质，80℃水浴加热使其熔化，搅拌均匀，以液体石蜡为冷凝液滴制成丸，吸除表面冷却剂即得。
2.4正交试验经预试验，确定药粉与基质的配比、药粉中加水量、PEG6000与PEG4000的比例及滴距为影响因素，以溶散时限为考察指标，采用L9(34)表进行正交试验。因素水平见表正交设计方案及试验结果见表2。
对试验结果进行极差分析(见表2)和方差分析(见表3，SAS软件计算)。由表3可知，因素A对溶散时限的影响有显著性，B、C和D的影响无显著性。结合表2中的数据。得金荞麦滴丸成型的最佳工艺为A2B2C3d2，即药粉∶基质＝1∶2.0，提取物药粉∶水＝1∶0.4，基质为PEG4000，滴距为6cm。
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2.5验证试验按优选工艺制备了3批金荞麦滴丸样品进行验证，见表4。结果表明，这3批滴丸样品圆整、光滑，色泽均匀，溶散时限适宜。
3讨论
滴丸的质量受多种因素的影响，在滴丸的滴制过程中发现，金荞麦提取物若以干粉的形式与基质混合再熔融，二者很难混匀。如果提取物以稠浸膏的形式与基质混合，加热后二者较容易混合均匀，所制滴丸的外观光洁，色泽一致。药材经提取后制成干膏需耗费能量和时间，如果能以稠浸膏的形式加入，可减少能耗，降低成本；滴制滴丸时发现，冷却液的温度对滴丸的圆整度有一定的影响，当接收器上段冷却液的温度过低，滴丸多呈拖尾状，当接收器上段冷却液取室温时，装有冷却液的接收瓶用冰块包裹时，滴丸外观圆整光洁；滴丸的外观指标包括圆整度和色泽，均为主观指标，为避免其主观倾向性，减少误差，对各实验组的滴丸采用“盲法”打分进行评判。
参考文献：
[1]国家药典委员会.中国药典[S].一部.北京：化学工业出版社，2010：203.
[2]王本祥.现代中药药理学[M].天津：天津科学技术出版社，1999：250., 百拇医药(郑平 吴旭 田月 王文忠)