曲马多滥用的危害性及相关问题
摘要 通过查阅资料和检索并分析相关医学文献,综述曲马多滥用的危害性及其药物代谢动力学和作用机制。结果表明:曲马多作为一个中枢作用的中等强度镇痛药,通过弱的阿片类因素和弱的非阿片类因素的协同增效而发挥镇痛作用。但滥用仍会产生成瘾性和依赖性。
关键词 曲马多 滥用 成瘾性
曲马多(tramadol或tramol,TR)或曲马朵,结构名为反胺苯环醇。曲马多的结构与吗啡、可待因相似,属中枢镇痛药,最早由德国开发研制。由于它的镇痛效果与哌替定相当,约为吗啡的十分之一,能缓解各种原因引起的急慢性疼痛,尤其对心肺功能不好、实施胸部或上腹部手术后的患者镇痛效果显著,且不具有呼吸抑制,治疗量不影响心血管系统功能及低成瘾性、低依赖性、低耐受性的特点,上市后迅速传遍欧洲市场。上世纪90年代初中国的各大医院也开始应用。
药物代谢动力学
曲马多原药系一个消旋混合体,有多种制剂,如片剂、栓剂、胶囊、注射液等。口服曲马多胶囊或片剂后几乎完全吸收,于10~20min内起效,25~35 min达峰值,血浆蛋白结合率约为20%,广泛分布于体内各部位,肺、脾、肝和肾含量最高,表观分布容积为3L/kg,在肝内代谢。曲马多的消除半衰期为4.5~9.5 h,24 h约有80%的原形及代谢产物从肾排泄,血浆清除率为600ml/min。故在肾功能减退,血浆清除率, http://www.100md.com(彭 慧 马康黎)
关键词 曲马多 滥用 成瘾性
曲马多(tramadol或tramol,TR)或曲马朵,结构名为反胺苯环醇。曲马多的结构与吗啡、可待因相似,属中枢镇痛药,最早由德国开发研制。由于它的镇痛效果与哌替定相当,约为吗啡的十分之一,能缓解各种原因引起的急慢性疼痛,尤其对心肺功能不好、实施胸部或上腹部手术后的患者镇痛效果显著,且不具有呼吸抑制,治疗量不影响心血管系统功能及低成瘾性、低依赖性、低耐受性的特点,上市后迅速传遍欧洲市场。上世纪90年代初中国的各大医院也开始应用。
药物代谢动力学
曲马多原药系一个消旋混合体,有多种制剂,如片剂、栓剂、胶囊、注射液等。口服曲马多胶囊或片剂后几乎完全吸收,于10~20min内起效,25~35 min达峰值,血浆蛋白结合率约为20%,广泛分布于体内各部位,肺、脾、肝和肾含量最高,表观分布容积为3L/kg,在肝内代谢。曲马多的消除半衰期为4.5~9.5 h,24 h约有80%的原形及代谢产物从肾排泄,血浆清除率为600ml/min。故在肾功能减退,血浆清除率, http://www.100md.com(彭 慧 马康黎)