掌握抗高血压药物的应用(二)
钙拮抗剂Ca2+在细胞的兴奋-收缩和兴奋-分泌耦联中起重要作用,CCB是一类对Cav经细胞膜上的慢通道进入细胞内具有选择性阻滞作用的药物。自20世纪60~70年代CCB进入临床应用以来,目前已有40多个品种在临床得到广泛应用,是常用的抗高血压一线药物。
对心脏的作用①负性肌力作用:CCB阻滞Ca2+经钙通道内流,胞质内Ca2+浓度降低,从而使心肌收缩力减弱而呈负性肌力作用。此种负性肌力呈剂量依赖性,不同制剂作用差异明显。②负性频率和负性传导作用:慢反应细胞的除极化主要依赖Ca2+内流,故CCB可抑制窦房结放电频率,减慢心率。二氢吡啶类的负性频率作用可被其扩血管作用所引起的反射性心率增快抵消。地尔硫革类、维拉帕米类能延长房室结不应期并延缓其传导。③对缺血心肌的保护作用:CCB阻滞Ca2+内流,降低异常产物在细胞内的堆积,故其对心肌细胞具有保护作用。④逆转心室肥厚:高血压发生左室肥厚(LVN)是其一种代偿反应,近年研究发现,LVH是构成心血管事件发生的重要独立危险因素。细胞内Ca2+浓度增加在LVH发生中起重要作用 ......
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