血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂

    血管紧张素受体阻滞剂(ARR)是一类对血管紧张素Ⅱ受体亚型AT，受体有高度亲和力的药物。ARB不但可拈抗通过ACE转化生成的血管紧张素Ⅱ的生物活性，而且还可阻断通过经典途径(如糜蛋白酶等)催化生成的AngⅡ活性，同时，却不产生ACEI引起的缓激肽积聚所致咳嗽等不良反应。在1999年，WHO已推荐ARB为第一线抗高血压药物。

    血管紧张素Ⅱ受体的分布及其功能 AngⅡ受体主要有4种亚型：AT₁、AT₂、AT₃、AT₄其中AT₁和AT₂已被克隆，且研究较多。AT₁分布广泛，在人体肾脏、心脏、血管平滑肌、肾上腺皮质、脑、血小板和胎盘等组织器官；AT₂主要分布在胚胎组织，成人水平很低，主要分布在子宫、肾上腺、中枢神经系统、肾脏和心脏等。

    在成熟组织中，AngⅡ作用主要通过AT₁受体介导，主要有：刺激心肌组织的细胞增生及肥大和血管平滑肌细胞分裂增殖，血管收缩，促进水钠潴留，刺激血管加压素和醛固酮分泌，诱发心律失常等；AT₂受体功能尚不清楚，有研究发现AT₂受体具有抗细胞增殖和调节细胞凋亡作用，似乎与AT₁受体作用相反。

    ARB的药理学作用 目前对AT₂受体功能了解下分有限，AT₂受体阻滞剂尚处于实验阶段 ......