阿米卡星临床应用解析
适应证
本品适用于绿脓杆菌及其他假单胞菌属、大肠杆菌、变形杆菌(吲哚阳性和吲哚阴性)、普鲁威登菌、克雷伯菌、肠杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属与葡萄球菌属等所致的菌血症、细菌性心内膜炎、败血症(包括新生儿脓毒症)、呼吸道感染、骨关节感染、中枢神经系统感染(包括脑膜炎)、皮肤软组织感染、胆道感染、腹腔感染(包括腹膜炎)、烧伤、手术后感染(包括血管外科手术后感染)及复发性尿路感染等。
阿米卡星不宜用于单纯性尿路感染初治病例,除非致病菌对其他毒性较低的抗菌药均不敏感。
阿米卡星对大部分氨基糖苷类纯化酶稳定,故适用于治疗革兰阴性杆菌中卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株,尤其如普鲁威登菌属、黏质沙雷菌和绿脓杆菌所致感染。
禁用慎用
本品的耳毒性及肾毒性与卡那霉素近似,儿科患者以及老年患者均应禁用。
, 百拇医药
给药说明
●应监测血药浓度,本品的有效治疗浓度范围为 15～25μg/ml,应避免高峰血药浓度持续在 >35μg/ml和谷浓度>5μg/ml。不能测定血药浓度时,应根据测得的肌酐清除率调整剂量。
●给予首次饱和量(7.5mg/kg)后,有肾功能不全、前庭功能或听力减退的患者所用维持量酌减,即剂量不变,延长给药间期;或给药间期不变,每次剂量减少或停用本品。其维持量可按下式计算。延长给药间期(小时),每次用量不变(7.5mg/kg),给药间期=患者血肌酐值(mg/100ml)× 9;或减少每次给药量,每 12小时用药1次,每次剂量=患者肌酐清除率(ml/分) ×7.5(mg/kg)/正常人肌酐清除率(ml/分)。由于阿米卡星在体内不代谢,主要经尿排出,因此肾功能减退的患者可能引起药物积聚达中毒浓度。
●患者应给予足够的水分,以减少肾小管损害。
, 百拇医药
●烧伤患者中本品的半衰期较短(1～1.5小时),因此可能需用 5～75mg/kg,每 6小时1次。
●长期用药可能导致耐药菌过度生长。
●配制静脉用药时,每 500mg加入氯化钠注射液,5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液100～200ml,上述溶液用于成人病例应在 30～60分钟内。本品不可直接静脉推注,以免产生神经肌肉阻滞和呼吸抑制作用。
本品干扰正常菌群,长期应用可导致非敏感菌过度生长。
不良反应
可有听力及肾损害;可引起胃肠道反应:恶心、呕吐、食欲不振、腹胀、腹泻。个别病例有药热、皮疹、肌肉震颤、麻木、关节痛、嗜酸性粒细胞增多。可引起肝损害、贫血、血压下降,长期使用可引起二重感染。
, 百拇医药
用药后可发生耳鸣、耳部饱胀感,高频听力减退,严重者可进展至耳聋。前庭功能损害亦偶有报道。一般于停药后症状可逐渐减轻或恢复,但个别在停药后仍继续发展至耳聋。肾脏可出现轻度损害或尿素氮、血肌酐值升高,严重者可出现肾功能衰竭。肾脏损害大多为可逆性,发生率<10%,停药后可恢复。过去曾用过庆大霉素等氨基糖苷类为重要的诱发因素。
神经肌肉接头阻滞反应较少见,其他反应有恶心、呕吐,偶见头痛、药热、皮疹、震颤、麻木、关节痛、嗜酸性粒细胞增多、肝功能异常、贫血、低血压及视力模糊等。较长时期应用后,亦可引起念珠菌二重感染。
相互作用
阿米卡星与羧苄西林以足量合用时,对绿脓杆菌的某些敏感菌株有协同作用(但不可在同一静脉输液瓶中混合后应用)。
氨基糖苷类药物相互作用:①与强利尿药(如呋塞米、依他尼酸等)联用可加强耳毒性。②与其他有耳毒性的药物(如红霉素等)联合应用,耳中毒的可能加强。③与头孢菌素类联合应用,可致肾毒性加强。右旋糖酐可加强本类药物的肾毒性。④与肌肉松弛药或具有此种作用的药物(如地西泮等)联合应用可致神经-肌肉阻滞作用的加强。新斯的明或其他抗胆碱酯酶药均可拮抗神经-肌肉阻滞作用。⑤本类药物与碱性药(如碳酸氢钠、氨茶碱等)联合应用,抗菌效能可增强,但同时毒性也相应增强,必须慎重。⑥青霉素类对某些链球菌的抗菌作用可因氨基糖苷类的联用而得到加强,如目前公认草绿色链球菌性心内膜炎和肠球菌感染在应用青霉素的同时可加用链霉素(或其他氨基糖苷类)。但对其他细菌是否有增效作用并未肯定,甚至有2种药物联用而致治疗失败的报道,因此,这两类药物的联合必须遵循其适应证,不要随意使用。, 百拇医药(本刊编辑部)
本品适用于绿脓杆菌及其他假单胞菌属、大肠杆菌、变形杆菌(吲哚阳性和吲哚阴性)、普鲁威登菌、克雷伯菌、肠杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属与葡萄球菌属等所致的菌血症、细菌性心内膜炎、败血症(包括新生儿脓毒症)、呼吸道感染、骨关节感染、中枢神经系统感染(包括脑膜炎)、皮肤软组织感染、胆道感染、腹腔感染(包括腹膜炎)、烧伤、手术后感染(包括血管外科手术后感染)及复发性尿路感染等。
阿米卡星不宜用于单纯性尿路感染初治病例,除非致病菌对其他毒性较低的抗菌药均不敏感。
阿米卡星对大部分氨基糖苷类纯化酶稳定,故适用于治疗革兰阴性杆菌中卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株,尤其如普鲁威登菌属、黏质沙雷菌和绿脓杆菌所致感染。
禁用慎用
本品的耳毒性及肾毒性与卡那霉素近似,儿科患者以及老年患者均应禁用。
, 百拇医药
给药说明
●应监测血药浓度,本品的有效治疗浓度范围为 15～25μg/ml,应避免高峰血药浓度持续在 >35μg/ml和谷浓度>5μg/ml。不能测定血药浓度时,应根据测得的肌酐清除率调整剂量。
●给予首次饱和量(7.5mg/kg)后,有肾功能不全、前庭功能或听力减退的患者所用维持量酌减,即剂量不变,延长给药间期;或给药间期不变,每次剂量减少或停用本品。其维持量可按下式计算。延长给药间期(小时),每次用量不变(7.5mg/kg),给药间期=患者血肌酐值(mg/100ml)× 9;或减少每次给药量,每 12小时用药1次,每次剂量=患者肌酐清除率(ml/分) ×7.5(mg/kg)/正常人肌酐清除率(ml/分)。由于阿米卡星在体内不代谢,主要经尿排出,因此肾功能减退的患者可能引起药物积聚达中毒浓度。
●患者应给予足够的水分,以减少肾小管损害。
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●烧伤患者中本品的半衰期较短(1～1.5小时),因此可能需用 5～75mg/kg,每 6小时1次。
●长期用药可能导致耐药菌过度生长。
●配制静脉用药时,每 500mg加入氯化钠注射液,5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液100～200ml,上述溶液用于成人病例应在 30～60分钟内。本品不可直接静脉推注,以免产生神经肌肉阻滞和呼吸抑制作用。
本品干扰正常菌群,长期应用可导致非敏感菌过度生长。
不良反应
可有听力及肾损害;可引起胃肠道反应:恶心、呕吐、食欲不振、腹胀、腹泻。个别病例有药热、皮疹、肌肉震颤、麻木、关节痛、嗜酸性粒细胞增多。可引起肝损害、贫血、血压下降,长期使用可引起二重感染。
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用药后可发生耳鸣、耳部饱胀感,高频听力减退,严重者可进展至耳聋。前庭功能损害亦偶有报道。一般于停药后症状可逐渐减轻或恢复,但个别在停药后仍继续发展至耳聋。肾脏可出现轻度损害或尿素氮、血肌酐值升高,严重者可出现肾功能衰竭。肾脏损害大多为可逆性,发生率<10%,停药后可恢复。过去曾用过庆大霉素等氨基糖苷类为重要的诱发因素。
神经肌肉接头阻滞反应较少见,其他反应有恶心、呕吐,偶见头痛、药热、皮疹、震颤、麻木、关节痛、嗜酸性粒细胞增多、肝功能异常、贫血、低血压及视力模糊等。较长时期应用后,亦可引起念珠菌二重感染。
相互作用
阿米卡星与羧苄西林以足量合用时,对绿脓杆菌的某些敏感菌株有协同作用(但不可在同一静脉输液瓶中混合后应用)。
氨基糖苷类药物相互作用:①与强利尿药(如呋塞米、依他尼酸等)联用可加强耳毒性。②与其他有耳毒性的药物(如红霉素等)联合应用,耳中毒的可能加强。③与头孢菌素类联合应用,可致肾毒性加强。右旋糖酐可加强本类药物的肾毒性。④与肌肉松弛药或具有此种作用的药物(如地西泮等)联合应用可致神经-肌肉阻滞作用的加强。新斯的明或其他抗胆碱酯酶药均可拮抗神经-肌肉阻滞作用。⑤本类药物与碱性药(如碳酸氢钠、氨茶碱等)联合应用,抗菌效能可增强,但同时毒性也相应增强,必须慎重。⑥青霉素类对某些链球菌的抗菌作用可因氨基糖苷类的联用而得到加强,如目前公认草绿色链球菌性心内膜炎和肠球菌感染在应用青霉素的同时可加用链霉素(或其他氨基糖苷类)。但对其他细菌是否有增效作用并未肯定,甚至有2种药物联用而致治疗失败的报道,因此,这两类药物的联合必须遵循其适应证,不要随意使用。, 百拇医药(本刊编辑部)