氨茶碱治疗支气管哮喘已有几十年的历史,其解除支气管痉挛的作用已为临床公认,对其作用机制的认识也在不断深入。近年来发现氨茶碱除了具有支气管舒张作用外,还能抗炎、免疫调节、拮抗腺苷受体、增强呼吸等,因而氨茶碱还有治疗早产儿窒息、急性肺损伤、病窦综合征等新用途。由于氨茶碱的有效血浓度和中毒血浓度较接近,用药过量很容易发生不良反应,如何规范合理用药,提高其安全系数是临床普遍关注的问题。因此,重新认识氨茶碱的药理作用和正确安全使用很有必要。

    氨茶碱的药理作用

    舒张气道平滑肌 ①通过抑制磷酸二酯酶(PDE),减少环磷腺苷(cAMP)的水解,使细胞内cAMP的含量升高,气道平滑肌舒张。②增加内源性儿茶酚胺的释放,使气管平滑肌β受体兴奋,间接舒张气管。③拮抗腺苷受体,预防腺苷所引起的气道收缩。④影响钙离子转运。抑制平滑肌内质网释放钙离子,降低胞内钙离子浓度而舒张气道。

    抗炎和免疫调节作用 稳定肥大细胞、嗜碱性粒细胞细胞膜。抑制肥大细胞释放炎性介质,减轻气道平滑肌收缩,可使外周血T淋巴细胞升高,抑制IgE的释放。

    增加呼吸肌的收缩力 氨茶碱能刺激肾上腺髓质和肾上腺以外的嗜铬细胞释放儿茶酚胺,增强健康或疲劳的膈肌对低频刺激的收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更为显著。因此,有助于改善呼吸功能,防治膈肌疲劳和呼吸衰竭。

    兴奋呼吸中枢 氨茶碱具有兴奋呼吸作用,可增强呼吸深度,但不增加呼吸频率,可使潮式呼吸转为正常。

    利尿作用 氨茶碱能增加肾血流量和肾小球滤过率,抑制肾小管对钠离子、氯离子的重吸收。

    强心作用 氨茶碱可直接作用于心脏,增强心肌收缩力和增加心输出量。可扩张冠状动脉和外周血管,缓解心绞痛。

    氨茶碱的临床应用

    慢性阻塞性肺病(COPD)COPD是气道慢性炎症、气道阻塞不完全可逆的疾病,与支气管哮喘不同,糖皮质激素对COPD气道炎症作用不肯定 ......