解读地奥心血康软胶囊
地奥心血康胶囊是成都地奥制药集团自主研发、生产的国家中药保护品种,从药用植物穿龙薯蓣根茎中提取有效成分甾体总皂苷制成的预防和治疗心血管疾病的纯中药制剂,具有保护心肌细胞、扩张冠状动脉、降低心肌耗氧、轻度降压和调脂、抗血小板聚集等作用,临床上主要用于预防和治疗冠心病、心绞痛等心肌缺血疾病。地奥心血康胶囊上市20余年,已是家喻户晓,在广大老百姓中有着极佳的口碑。
2006年底,地奥集团本着致力于人类健康的宗旨,推出了地奥心血康的又一新剂型——地奥心血康软胶囊,地奥心血康软胶囊采用优质的分散介质和先进的配方以及现代的制剂工艺精制而成,被四川省人民政府认定为四川省高新技术创新产品。
优质的分散介质——聚乙二醇-400 (PEG-400)
药物分散介质的选择是研制软胶囊的关键之一,它应能保证含量准确和制剂的稳定性,从而确保药品的安全性和有效性。《美国药典》(USP XXII)已明确规定,PEG-400作为软胶囊新的分散介质,说明美国对其已进入应用阶段,处方药越来越多的改良为以PEG-400为载体的软胶囊制剂。
国内所生产的软胶囊剂型大多采用植物油、鱼油及其衍生物,这些分散介质只适用于疏水性药物,而中药软胶囊内容物大多是亲水性。因此,地奥心血康软胶囊采用优质的分散介质PEG-400,使药物的有效成分以分子状态均匀地分散于其中,该剂型具有吸收更快、生物利用度更高、药效更好等特点。
内源性心肌保护的证据
天津医科大学与国家天然药物工程技术研究中心合作,设计细胞水平及动物水平一系列实验,旨在探讨地奥心血康抗心肌缺血机理,论证其内源性心肌保护机制。
地奥心血康软胶囊有效成分甾体总皂苷对乳鼠心肌细胞缺氧/复氧损伤的保护作用实验显示,缺氧/复氧组心肌细胞搏动频率减慢、幅度减弱、节律不齐,部分停搏;地奥心血康干预组与缺氧/复氧组比较,心肌细胞搏动明显增强而规则。缺氧/复氧组心肌细胞严重受损,细胞存活率较对照组显著降低,地奥心血康干预组心肌细胞受损较缺氧/复氧组明显减轻。缺氧/复氧组损伤后心肌细胞线粒体膜电位明显下降,细胞内钙离子浓度显著升高;地奥心血康干预组使心肌细胞降低的线粒体膜电位显著升高,钙超载明显减轻。由此可见,地奥心血康软胶囊直接对缺血心肌细胞产生重要的保护作用。
磷酸腺苷(ATP、ADP、AMP)是生物组织内生物能量转换的高能磷酸化合物,是心肌保护研究领域中重要的生化指标,心肌组织腺苷酸的含量可直接反映心肌能量代谢的状况。甾体总皂苷对大鼠缺血再灌注心肌能量代谢影响的实验表明,缺血再灌注大鼠心肌ATP含量及腺苷酸池水平均较正常明显下降,而经甾体总皂苷干预的缺血再灌注大鼠心肌ATP含量及腺苷酸池水平较缺血再灌模型组显著增高,表明甾体总皂苷对缺血再灌注的能量代谢障碍有明显改善,说明甾体总皂苷对大鼠缺血再灌注心肌起到重要保护作用,提示地奥心血康软胶囊可能对心肌梗死等缺血性心血管疾病有较好的防治作用。
确切的临床疗效
有临床观察显示,口服地奥心血康软胶囊与硝酸异山梨酯片治疗冠心病心绞痛,地奥心血康软胶囊疗效确切,能明显减少心绞痛发作频率,改善患者心电图的缺血性表现,与对照组相比,差异均有统计学意义(P<0.05),且未见明显毒副作用。说明新剂型地奥心血康软胶囊是一种能够较好治疗冠心病心绞痛的安全而有效的药物,值得临床推广使用。, http://www.100md.com
2006年底,地奥集团本着致力于人类健康的宗旨,推出了地奥心血康的又一新剂型——地奥心血康软胶囊,地奥心血康软胶囊采用优质的分散介质和先进的配方以及现代的制剂工艺精制而成,被四川省人民政府认定为四川省高新技术创新产品。
优质的分散介质——聚乙二醇-400 (PEG-400)
药物分散介质的选择是研制软胶囊的关键之一,它应能保证含量准确和制剂的稳定性,从而确保药品的安全性和有效性。《美国药典》(USP XXII)已明确规定,PEG-400作为软胶囊新的分散介质,说明美国对其已进入应用阶段,处方药越来越多的改良为以PEG-400为载体的软胶囊制剂。
国内所生产的软胶囊剂型大多采用植物油、鱼油及其衍生物,这些分散介质只适用于疏水性药物,而中药软胶囊内容物大多是亲水性。因此,地奥心血康软胶囊采用优质的分散介质PEG-400,使药物的有效成分以分子状态均匀地分散于其中,该剂型具有吸收更快、生物利用度更高、药效更好等特点。
内源性心肌保护的证据
天津医科大学与国家天然药物工程技术研究中心合作,设计细胞水平及动物水平一系列实验,旨在探讨地奥心血康抗心肌缺血机理,论证其内源性心肌保护机制。
地奥心血康软胶囊有效成分甾体总皂苷对乳鼠心肌细胞缺氧/复氧损伤的保护作用实验显示,缺氧/复氧组心肌细胞搏动频率减慢、幅度减弱、节律不齐,部分停搏;地奥心血康干预组与缺氧/复氧组比较,心肌细胞搏动明显增强而规则。缺氧/复氧组心肌细胞严重受损,细胞存活率较对照组显著降低,地奥心血康干预组心肌细胞受损较缺氧/复氧组明显减轻。缺氧/复氧组损伤后心肌细胞线粒体膜电位明显下降,细胞内钙离子浓度显著升高;地奥心血康干预组使心肌细胞降低的线粒体膜电位显著升高,钙超载明显减轻。由此可见,地奥心血康软胶囊直接对缺血心肌细胞产生重要的保护作用。
磷酸腺苷(ATP、ADP、AMP)是生物组织内生物能量转换的高能磷酸化合物,是心肌保护研究领域中重要的生化指标,心肌组织腺苷酸的含量可直接反映心肌能量代谢的状况。甾体总皂苷对大鼠缺血再灌注心肌能量代谢影响的实验表明,缺血再灌注大鼠心肌ATP含量及腺苷酸池水平均较正常明显下降,而经甾体总皂苷干预的缺血再灌注大鼠心肌ATP含量及腺苷酸池水平较缺血再灌模型组显著增高,表明甾体总皂苷对缺血再灌注的能量代谢障碍有明显改善,说明甾体总皂苷对大鼠缺血再灌注心肌起到重要保护作用,提示地奥心血康软胶囊可能对心肌梗死等缺血性心血管疾病有较好的防治作用。
确切的临床疗效
有临床观察显示,口服地奥心血康软胶囊与硝酸异山梨酯片治疗冠心病心绞痛,地奥心血康软胶囊疗效确切,能明显减少心绞痛发作频率,改善患者心电图的缺血性表现,与对照组相比,差异均有统计学意义(P<0.05),且未见明显毒副作用。说明新剂型地奥心血康软胶囊是一种能够较好治疗冠心病心绞痛的安全而有效的药物,值得临床推广使用。, http://www.100md.com