抗胆碱能药作用原理

    药物治疗是膀胱过度活动症(OAB)治疗的基础，抗胆碱能药物是目前临床治疗OAB的一线药物，其通过选择性作用膀胱，阻滞介导逼尿肌收缩的M受体，阻断乙酰胆碱与M受体结合，抑制逼尿肌不自主收缩，改善膀胱功能。

    胆碱能M受体，主要分布于副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞，调节各器官平滑肌收缩和神经系统功能。根据受体蛋白在基因表达上的不同，分为5种亚型(M1~M5)，各亚型在不同组织中分布不均。如M3受体分布于虹膜睫状体、泪腺、唾液腺、食管、胃、结肠等组织中，受抑制时可造成视力模糊，眼睛干燥，口干，厌食，便秘等症状；中枢神经系统存在M1、M3两种受体，受抑制时可造成乏力、嗜睡、记忆和认知障碍；心肌细胞中M2型受体受抑制可造成心动过速等。

    在膀胱逼尿肌中，分布有M2(67%)和M3(33%)受体。药理学研究发现，M3受体与逼尿肌收缩直接相关，直接介导OAB的发生；M2受体只在某些特定的病理状态下对逼尿肌收缩有介导作用 ......