灌肠剂的特点及临床应用
灌肠剂是指经肛门灌入直肠使用的液体制剂。灌肠剂的类型很多，按用药目的分为泻下灌肠剂、营养灌肠剂和含药灌肠剂(治疗用)；按灌肠剂所含的药物成分分为中药灌肠剂和西药灌肠剂。
灌肠剂概述
灌肠剂的特点灌肠剂属于直肠给药剂型中的一种。灌肠剂具有易被直肠吸收，较口服给药吸收快，生物利用度高，可避免肝脏首过效应以及胃和小肠消化液和酶系的破坏，避免口服药物对胃的刺激等特点。
灌肠剂的使用范围由于直肠的优良吸收特性，除了直肠病变影响吸收不能通过直肠途径给药以外，几乎所有的药物均可制成灌肠剂，通过直肠给药。灌肠剂临床多用于昏迷患者、婴幼儿及不能服药和服药困难者；营养灌肠剂很少采用直肠给药方式，多数通过鼻饲给药。易产生首过效应的药物以及易受酶系破坏的药物，通过直肠给药是一种很好的选择；另外，由于灌肠剂避免了对胃部刺激，许多具有不良气味和味道的药物，为提高治疗依从性，可以通过灌肠用药。
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微型灌肠剂由于某些疾病治疗上需要药物量不大，导致了微型灌肠剂的出现。微型灌肠剂一般制成溶液或使用凝胶辅料制成凝胶状制剂，产生润滑效果，便于使用。微型灌肠剂用量小、通常使用量<5 ml。由于它多为液体制剂，给药后溶液与直肠黏膜接触面积较大，药物吸收迅速，达峰时间短，起效快，具有与静脉注射相似的效果，有较高的生物利用度。其制备工艺与灌肠剂相同。微型灌肠剂治疗的疾病有不少体现在急症上，例如镇静、解热、抗惊厥等；也有辅助诊断用微型灌肠剂，如双醋苯啶灌肠剂用于乙状结肠镜检查。
灌肠疗法存在的问题灌肠疗法在临床应用普遍，导致灌肠用药时存在一些不规范的做法，例如随意用片剂或胶囊粉碎后，容易存在药物溶解不全或者溶解不了的问题，使得灌肠的疗效受到影响；另外，药物溶解后存在浓度合适性、刺激性等问题，缺乏必要的研究；灌肠剂量也不容易把握。此外，临床常将很多药物联合混合后灌肠，也容易导致配伍问题出现；中药材配伍组方没有遵循辨证论治组方原则等。这些可能导致疗效或者毒性问题，甚至对直肠黏膜产生损伤和引起出血等。
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灌肠剂的种类及临床应用
甘油灌肠剂排便异常。甘油灌肠剂组在缓解排便、消除和减轻腹胀的效果均较肥皂水为优。机制为甘油通过高渗压刺激肠壁，增加肠蠕动，软化大便，使大便易于排出并缓解腹胀等症状。甘油灌肠剂1次注入患者痛苦小，排便效果好，较开塞露更经济，患者乐于接受。
也有报道用于颅内高压控制及尿潴留。
磷酸钠灌肠剂磷酸钠灌肠剂的活性成分是磷酸钠盐，可在肠道中解离成相对不吸收的离子，在肠道内形成高渗环境，使大量水分进入肠内，并使结肠内压力增高，同时增加大便含水量，刺激排便反应，达到清理肠道的效果。灌肠前后禁用可能导致水、电解质失衡的药物。
美沙拉嗪灌肠剂美沙拉嗪口服后大部分到达结肠，经肠道细菌分解为5-氨基水杨酸(5-ASA)和磺胺吡啶。5-ASA是主要治疗成分，其滞留在肠内与上皮接触，通过抑制白三烯、前列腺素E及自由基的产生而发挥抗炎作用。用于溃疡性结肠炎。
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柳氮磺胺吡啶灌肠剂柳氮磺胺吡啶灌肠合剂能综合协同发挥疗效，取得佳效。应用复方柳氮磺胺吡啶灌肠剂(主要成分为柳氮磺胺吡啶、糖皮质激素)，治疗溃疡性结肠炎患者取得满意疗效。
瑞巴匹特灌肠剂瑞巴匹特灌肠与八面体蒙脱石组口服联合治疗溃疡性结肠炎疗效显著。采用瑞巴匹特0.3 g+0.9%氯化钠灭菌溶液100 ml保留灌肠，1次/日，联合八面体蒙脱石3.0 g，3次/日，餐后30分钟服用。疗程均为4周。结果：端巴匹特联合八面体蒙脱石组总有效率为92.0%，优于单用八面体蒙脱石组83.3%和单用瑞巴匹特组80.0%(P<0.05)。作用机制可能与瑞巴匹特抑制巨噬细胞胞膜上的前列素受体，使巨噬细胞生成IL-6、IL-8等炎症因子的量减少达到抑制组织炎症以及八面体蒙脱石吸附毒素、减轻肠道损伤和促进肠道修复有关，两者协同发挥疗效。
镇静催眠类灌肠剂①地西泮灌肠剂：地西泮保留灌肠治疗小儿高热惊厥，方法简单易行，更适合临床使用。复方地西泮灌肠剂是预防小儿高热惊厥复发的有效方法。②水合氯醛灌肠剂：5%水合氯醛保留灌肠用于镇静催眠。
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解热镇痛类灌肠剂①阿司匹林灌肠剂：阿司匹林灌肠治疗川崎病患儿，胃肠道不良反应明显降低，患儿的合作程度明显提高，直肠给药疗效优于口服给药，且安全性高，操作简便，患儿无痛苦。②萘普生灌肠剂：高热惊厥患儿应用萘普生保留灌肠在短时间内降温快，效果好，可减少因高热引起的惊厥的发生。
激素类灌肠剂①布地奈德灌肠剂：可与其他药物合用治疗溃疡性结肠炎。②氢化可的松灌肠剂：可与其他药物合用治疗溃疡性结肠炎。
抗菌药物灌肠剂①诺氟沙星灌肠剂：用于急性细菌性痢疾、慢性溃疡性结肠炎患者。②甲硝唑灌肠剂：手术患者均于阴式子宫切除术前给予0.5%甲硝唑溶液200 ml保留灌肠。甲硝唑注射液保留灌肠治疗小儿阿米巴疗效明显优于口服甲硝唑的作用，且未发现明显不良反应。③复方甲氧苄啶微型灌肠剂：复方甲氧苄啶微型灌肠剂治疗小儿急性菌痢。用复方甲氧苄啶微型灌肠剂治疗小儿急性菌痢疗效较单用中药微型灌肠剂好。
其他类灌肠剂①聚维酮碘灌肠剂：术前清理肠道。②药用碳灌肠剂：药用碳具有强大吸附毒素的作用，可减缓毒素对肾衰的促进，肾衰灌肠方科学组方，可起到通腑泻浊、活血化瘀、清热解毒、收敛固涩、调整电解质平衡等综合功效。两者协同，效果更佳。
灌肠剂直肠给药药物吸收快，药物利用率高，剂型适应性广，临床应用灌肠剂也取得了很好的效果。虽然灌肠疗法在临床普遍使用，但灌肠剂品种还不多，灌肠剂的使用也不是很规范，不断丰富临床灌肠剂用药品种，规范灌肠剂的临床使用，充分发挥灌肠剂在临床疾病防治中的作用。, http://www.100md.com(刘士敬)
灌肠剂概述
灌肠剂的特点灌肠剂属于直肠给药剂型中的一种。灌肠剂具有易被直肠吸收，较口服给药吸收快，生物利用度高，可避免肝脏首过效应以及胃和小肠消化液和酶系的破坏，避免口服药物对胃的刺激等特点。
灌肠剂的使用范围由于直肠的优良吸收特性，除了直肠病变影响吸收不能通过直肠途径给药以外，几乎所有的药物均可制成灌肠剂，通过直肠给药。灌肠剂临床多用于昏迷患者、婴幼儿及不能服药和服药困难者；营养灌肠剂很少采用直肠给药方式，多数通过鼻饲给药。易产生首过效应的药物以及易受酶系破坏的药物，通过直肠给药是一种很好的选择；另外，由于灌肠剂避免了对胃部刺激，许多具有不良气味和味道的药物，为提高治疗依从性，可以通过灌肠用药。
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微型灌肠剂由于某些疾病治疗上需要药物量不大，导致了微型灌肠剂的出现。微型灌肠剂一般制成溶液或使用凝胶辅料制成凝胶状制剂，产生润滑效果，便于使用。微型灌肠剂用量小、通常使用量<5 ml。由于它多为液体制剂，给药后溶液与直肠黏膜接触面积较大，药物吸收迅速，达峰时间短，起效快，具有与静脉注射相似的效果，有较高的生物利用度。其制备工艺与灌肠剂相同。微型灌肠剂治疗的疾病有不少体现在急症上，例如镇静、解热、抗惊厥等；也有辅助诊断用微型灌肠剂，如双醋苯啶灌肠剂用于乙状结肠镜检查。
灌肠疗法存在的问题灌肠疗法在临床应用普遍，导致灌肠用药时存在一些不规范的做法，例如随意用片剂或胶囊粉碎后，容易存在药物溶解不全或者溶解不了的问题，使得灌肠的疗效受到影响；另外，药物溶解后存在浓度合适性、刺激性等问题，缺乏必要的研究；灌肠剂量也不容易把握。此外，临床常将很多药物联合混合后灌肠，也容易导致配伍问题出现；中药材配伍组方没有遵循辨证论治组方原则等。这些可能导致疗效或者毒性问题，甚至对直肠黏膜产生损伤和引起出血等。
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灌肠剂的种类及临床应用
甘油灌肠剂排便异常。甘油灌肠剂组在缓解排便、消除和减轻腹胀的效果均较肥皂水为优。机制为甘油通过高渗压刺激肠壁，增加肠蠕动，软化大便，使大便易于排出并缓解腹胀等症状。甘油灌肠剂1次注入患者痛苦小，排便效果好，较开塞露更经济，患者乐于接受。
也有报道用于颅内高压控制及尿潴留。
磷酸钠灌肠剂磷酸钠灌肠剂的活性成分是磷酸钠盐，可在肠道中解离成相对不吸收的离子，在肠道内形成高渗环境，使大量水分进入肠内，并使结肠内压力增高，同时增加大便含水量，刺激排便反应，达到清理肠道的效果。灌肠前后禁用可能导致水、电解质失衡的药物。
美沙拉嗪灌肠剂美沙拉嗪口服后大部分到达结肠，经肠道细菌分解为5-氨基水杨酸(5-ASA)和磺胺吡啶。5-ASA是主要治疗成分，其滞留在肠内与上皮接触，通过抑制白三烯、前列腺素E及自由基的产生而发挥抗炎作用。用于溃疡性结肠炎。
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柳氮磺胺吡啶灌肠剂柳氮磺胺吡啶灌肠合剂能综合协同发挥疗效，取得佳效。应用复方柳氮磺胺吡啶灌肠剂(主要成分为柳氮磺胺吡啶、糖皮质激素)，治疗溃疡性结肠炎患者取得满意疗效。
瑞巴匹特灌肠剂瑞巴匹特灌肠与八面体蒙脱石组口服联合治疗溃疡性结肠炎疗效显著。采用瑞巴匹特0.3 g+0.9%氯化钠灭菌溶液100 ml保留灌肠，1次/日，联合八面体蒙脱石3.0 g，3次/日，餐后30分钟服用。疗程均为4周。结果：端巴匹特联合八面体蒙脱石组总有效率为92.0%，优于单用八面体蒙脱石组83.3%和单用瑞巴匹特组80.0%(P<0.05)。作用机制可能与瑞巴匹特抑制巨噬细胞胞膜上的前列素受体，使巨噬细胞生成IL-6、IL-8等炎症因子的量减少达到抑制组织炎症以及八面体蒙脱石吸附毒素、减轻肠道损伤和促进肠道修复有关，两者协同发挥疗效。
镇静催眠类灌肠剂①地西泮灌肠剂：地西泮保留灌肠治疗小儿高热惊厥，方法简单易行，更适合临床使用。复方地西泮灌肠剂是预防小儿高热惊厥复发的有效方法。②水合氯醛灌肠剂：5%水合氯醛保留灌肠用于镇静催眠。
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解热镇痛类灌肠剂①阿司匹林灌肠剂：阿司匹林灌肠治疗川崎病患儿，胃肠道不良反应明显降低，患儿的合作程度明显提高，直肠给药疗效优于口服给药，且安全性高，操作简便，患儿无痛苦。②萘普生灌肠剂：高热惊厥患儿应用萘普生保留灌肠在短时间内降温快，效果好，可减少因高热引起的惊厥的发生。
激素类灌肠剂①布地奈德灌肠剂：可与其他药物合用治疗溃疡性结肠炎。②氢化可的松灌肠剂：可与其他药物合用治疗溃疡性结肠炎。
抗菌药物灌肠剂①诺氟沙星灌肠剂：用于急性细菌性痢疾、慢性溃疡性结肠炎患者。②甲硝唑灌肠剂：手术患者均于阴式子宫切除术前给予0.5%甲硝唑溶液200 ml保留灌肠。甲硝唑注射液保留灌肠治疗小儿阿米巴疗效明显优于口服甲硝唑的作用，且未发现明显不良反应。③复方甲氧苄啶微型灌肠剂：复方甲氧苄啶微型灌肠剂治疗小儿急性菌痢。用复方甲氧苄啶微型灌肠剂治疗小儿急性菌痢疗效较单用中药微型灌肠剂好。
其他类灌肠剂①聚维酮碘灌肠剂：术前清理肠道。②药用碳灌肠剂：药用碳具有强大吸附毒素的作用，可减缓毒素对肾衰的促进，肾衰灌肠方科学组方，可起到通腑泻浊、活血化瘀、清热解毒、收敛固涩、调整电解质平衡等综合功效。两者协同，效果更佳。
灌肠剂直肠给药药物吸收快，药物利用率高，剂型适应性广，临床应用灌肠剂也取得了很好的效果。虽然灌肠疗法在临床普遍使用，但灌肠剂品种还不多，灌肠剂的使用也不是很规范，不断丰富临床灌肠剂用药品种，规范灌肠剂的临床使用，充分发挥灌肠剂在临床疾病防治中的作用。, http://www.100md.com(刘士敬)