硝酸酯类药物在临床上已有130多年的应用历史。硝酸甘油与阿司匹林、地高辛一起被誉为心血管领域药物的三棵“长青藤”，至今还在被广泛使用。

    硝酸酯类药物治疗心肌缺血的安全性和有效性经过了历史的检验，展现了强大的生命力。随着新的心血管药物不断面世以及循证医学的发展，硝酸酯类药物的地位有所变化。美国ACP/ACC《慢性稳定性心绞痛诊疗指南》(2005年)指出，对于既往有心肌梗死或冠心病的患者，硝酸酯类并未显现出有降低死亡率的作用。对有症状的慢性稳定性心绞痛患者使用舌下含服硝酸甘油或使用硝酸甘油气雾剂来快速缓解心绞痛，仅为减轻症状。

    硝酸酯类药物目前仍是临床上常用的药物，在急救中更是必不可少。AHA/ACC的急性冠脉综合征治疗指南中，把硝酸酯类药物作为急性抗缺血和抗心绞痛治疗的I类推荐。中国《不稳定心绞痛和非ST段抬高型心肌梗死诊断与治疗指南》(2007)对抗缺血治疗的建议中将硝酸酯类药物作为I类推荐(证据水平C)。Richard Mueller教授在《心血管药物治疗》一书中写道：“硝酸酯尽管未显著改善心肌梗死患者的总死亡率，但是对其他许多终点有着有益的影响，能明显安全地缓解胸痛，此外，还能改善左室功能，限制梗死面积和缺血损伤……因此，硝酸酯类仍是治疗急性心梗的基石之一，特别是并发左室功能不全或进行性心肌缺血。”

    硝酸酯类药物缓解心肌缺血的主要机制是增加心肌血供和减少心肌氧耗，其基本作用是扩张血管平滑肌，对静脉和动脉均有扩张作用，但对静脉作用大于动脉。这种扩张血管的作用呈剂量依赖性，即小剂量的硝酸酯即可扩张静脉，且扩张效应已接近最大，使得前负荷下降。随着剂量的增加，舒张静脉的作用不会再额外的增加。硝酸酯小剂量时亦扩张大动脉或传导动脉，随着剂量增加到高浓度，小动脉或阻力动脉扩张，导致体循环和局部血管阻力减少，后负荷亦下降，前后负荷下降共同导致心肌氧耗量的减少 ......