I-超家族芋螺毒素研究进展(2)
活性等方面的研究才刚起步,目前I2组中的两个毒素(ViTx和K-BtX)其生理学活性得到了较清晰的阐明,确定了它们的分子靶点,对于其它毒素如I1组中的rlla、r11b和r11c等也作了一定的生理学活性的探索,其中对于r11a(另命名L-RXIA),最近已确定了其分子靶点。
K-BtX是目前多肽类毒素中唯一的一个钾离子通道激活剂,并且选择性地作用于钙激活的、电压门控的BK通道,K-BtX的成熟肽含31个氨基酸残基,其前体肽的C-端有一段13个氨基酸的序列(GKRSKLQEFFRQR),在翻译后加工中被蛋白酶移去。K-BtX经翻译后修饰,3个谷氨酸全被羧基化,27位脯氨酸被羟基化,31位脯氨酸被酰胺化(表3),全细胞膜片钳实验表明K-BtX对钠离子、钙离子通道无作用,只作用于BK钾通道,对钾离子通道的其它亚型如SK通道几乎不作用,K-BtX最大的特点在于它是钾离子通道的激活剂,而以往所发现的作用于钾离子通道的毒素都是阻断剂或拮抗剂,如k-PVIIA是第一个被发现的作用于钾离子通道的芋螺毒素,能以高亲和力阻断shaker钾离子通道,k-BtX毒素并不影响单通道的电流/电导 ......
您现在查看是摘要页,全文长 4653 字符。