摘 要：为了发现新的可用于肺癌治疗的小分子药物，从实验室现有的小分子化合物库中.选取13个未见报道的新型哌啶并噻吩类化合物，对其抑制肺癌A549细胞生长的作用进行初步评价 通过体外培养A549细胞.应用WST-】法检测小分子化合物(终浓度为10 μmol/L)处理后细胞存活率的变化，发现化合物11(噻吩并【2.3一c]哌啶-3-甲酰胺一2一(3一甲氧基一萘一2一羰基)一氨基]-6-苄基一.盐酸盐)能显著抑制A549细胞的生长，抑制率可达到(71.34+0，96)%。对小分子化合物结构与活性关系的分析发现苯并结构可能是增强化合物对A549细胞生长的抑制作用的关键结构基团。随后.进一步分析了化合物11(终浓度分别为I、2.5、5、10μmol/L)对A549细胞和正常人胚肺成纤维MRC-5细胞生长的抑制作用 结果表明，随着该化合物浓度增加，对A549细胞生长的抑制率逐渐增大，用GraphPad Prism软件计算出该化合物的IC50为2.407μmo1/L；而该化合物对MRC-5细胞生长的抑制率显著低于对A549细胞生长的抑制率.当作用终浓度为10 μmol/L时 ......