透皮吸收促进剂对消痛灵巴布剂中延胡索乙素经皮吸收量的影响
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【摘要】本文采用人体剩余量法研究消痛灵处方中的挥发油、冰片及氮酮对延胡索乙素经人体膝部皮肤透皮吸收的影响。结果表明:冰片和挥发油能改善延胡索乙素的透皮吸收,加入2%或3%氮酮可使延胡索乙素的透皮量达50%以上。
【关键词】巴布剂;延胡索乙素;透皮吸收
【中图分类号】R285.5【文献标识码】A【文章编号】1007-8517(2010)10-051-1
消痛灵巴布剂是对采用湖南省中医药研究院临床经验方消痛灵散进行技术改造的外用中药新制剂,由延胡索、大黄、冰片等药物组成,功能活血化瘀、消肿止痛,对于由肝肾亏虚、脉络瘀阻而致的骨性关节炎及有确切的疗效。我们对处方中药物进行合理的提取、分离,得到含挥发油、冰片、提取物的混合物,制备成使用方便的巴布膏剂。本文采用人体剩余量法考察样品中含有的冰片、挥发油以及不同浓度氮酮对巴布膏剂中延胡索乙素的透皮吸收的影响。
1仪器与材料
Agilent1100高效液相色皮色谱仪(美国HP公司),消痛灵混合物(提取物粉末、挥发油、冰片),延胡索乙素对照品(中国药品生物制品检定所),甲醇(色谱纯),其余试剂均为分析纯。
2 方法与结果
2.1样品制备
按初步确定的条件制备空白基质[1],均分成6份,三份分别制成不含冰片和挥发油、不含冰片、含所有药物的巴布膏剂,另三份除加入所有消痛灵药物外,分别加入1%、2%、3%的氮酮[2],研匀,涂布,干燥,加盖聚乙烯薄膜,作为供试样品。
2.2延胡索乙素含量测定方法
色谱条件:依利特ODS2色谱柱;流动相为甲醇-0.1%磷酸(55:45),用三乙胺调节至pH6.0;检测波长:280nm;流速:1.0ml·min-1。
线性关系考察:配制延胡索乙素对照品溶液,进样,测定峰面积,外标法定量。本法的线性范围为0.22～2.2μg(r=0.9998)。
供试品溶液制备:将膏剂剪切成约4cm2的小块,加入80%甲醇提取3次,每次40ml,均回流0.5小时,滤过,合并滤液,减压浓缩至近干,精密加入浓氨试液-甲醇(1:20)混合溶液20ml,称定重量,超声使溶解,再称定重量,用浓氨试液-甲醇(1:20)混合溶液补足减失的重量,摇匀,滤过。精密吸取续滤液10ml,蒸干,残渣加甲醇溶解,转移至2ml量瓶中,并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液,即得。
2.3透皮吸收试验[3]
将供试样品剪切成6×8cm2的小块,每一份各4块,将膏剂贴于身体膝关节内侧,分别于4、8、16、24小时揭下,测定膏剂中延胡索乙素剩余量,计算延胡索乙素透皮量,结果见表1。
3结论
试验结果表明,冰片和挥发油能改善延胡索乙素的透皮吸收,加入氮酮则明显促进延胡索乙素的透皮吸收,加入2%或3%氮酮可使延胡索乙素的透皮量达50%以上。
表1 透皮吸收促进剂对延胡索乙素透皮量的影响
延胡索乙素透皮量(mg)透皮时间(h)
4 81624
透皮吸收促进剂1无挥发油、冰片、氮酮0.0060.0100.0180.024
2无挥发油、氮酮0.0060.0160.0250.038
3无氮酮0.0090.0220.0250.046
41%氮酮0.0100.0410.0650.081
52%氮酮0.0110.0520.0760.102
63%氮酮0.0110.0570.0830.107
延胡索乙素含量※0.195mg
※指48cm2巴布剂中延胡索乙素的初始含量。
图1 延胡索乙素透皮吸收曲线
4讨论
4.1有效成分的透皮吸收是巴布剂质量评价中的重要指标,但由于中药复方制剂的成分复杂,指标成分含量均较低;采用离体皮肤法对本品中延胡索乙素的透皮吸收进行的预试验表明,接受液中没有明显的延胡索乙素对应峰。因有效扩散面积为2.0cm2的样品中,含延胡索乙素约为0.01mg,含量过低,难以进行定时透皮吸收量的分析 ......
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