灯盏花乙素苷元1-1(图2)是灯盏花乙素在人体内的主要吸收形式，且与灯盏花乙素相比，其口服生物利用度是灯盏花乙素的3倍[6]，但是灯盏花乙素苷元也存在溶解度和稳定性差，生物利用度低和活性弱等缺陷。将有活性的天然产物作为先导化合物，对其进行结构修饰是目前新药开发有效手段之一。因此对灯盏花乙素进行相关结构改造，希望以此获得活性更高，溶解度更高，生物利用度改善的衍生物。目前，针对灯盏花乙素苷元的结构优化主要集中在A环和B环上，下面依次进行介绍。

    1 灯盏花乙素苷元A环结构改造

    1.1 灯盏花乙素苷元A环6位结构改造 段金廒课题组[7]对灯盏花乙素苷元的四个羟基分别进行单甲基化，双甲基化和三甲基化后发现：6-位甲基化灯盏花乙素苷元1-2(图三)显示出比灯盏花乙素苷元更优的抗血栓形成活性，更强的抗氧化活性以及更好的溶解性和脂水分配系数。提示化合物1-2可以作为心脑血管疾病治疗的先导化合物。该课题组[8]在此前工作的基础上，为了改善代谢稳定性及提高生物利用度，在灯盏花乙素苷元6位引入常见含氮药效基团。结果表明，当6-位取代基为N，N-二异丙氨乙基时(图3，1-3)，该化合物的抗凝血活性、抗氧化活性及水溶性都有明显提高 ......