张韶湘 邹 澄 赵 庆 王继良

    摘要 小檗碱(berberine)是季铵型异喹啉类生物碱，广泛分布于植物界。近年来，不断有研究提出小檗碱新的药理活性，为了充分利用中草药资源，探索新的药用价值，国内外学者以盐酸小檗碱为原料，合成了诸多小檗碱的衍生物，并对其构效关系做出了进一步的研究。

    关键词 小檗碱 小檗碱衍生物 化学合成 构效关系

    1 概述

    1.1 植物分布：小檗碱是季铵型异喹啉类生物碱，主要存在于小檗科植物日本小檗(Ber-beris thunbergu DC.)根茎和木材部分、根皮和茎，九莲小檗(B.julianae Schneid.)根，金花小檗(B.wilsonae Hemsl.)根，日本十大功劳(Nahoniaijaponica Thunb.DC.)叶，罂粟科白屈菜(Chelidonium majusL.)根，毛茛科黄连(Coptischinensis Franch.)根茎，芸香科黄柏(Phellodendron amurenseRupr.)树皮、果实，鼠李科酸枣(Zidphus jujuba Mill.)叶中。于俊林等对小檗碱的植物分布也做了较为详细的综述。

    1.2 药理活性：现代药理学证明：小檗碱不仅具有抗菌消炎 ......