岩白菜素含氮衍生物的仿生合成
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摘 要 目的以岩白菜素为原料，通过Mannich反应合成出一系列含氮衍生物。方法在甲醇中用岩白菜素与甲醛、不同的仲胺反应。结果得到了三个新的岩白菜素含氮衍生物。
关键词 岩白菜素 Mannich反应 含氮衍生物 仿生合成
岩白菜素(bergenin)为白色疏松针状结晶或结晶性粉末，分子式为C14H16O9,在甲醇中溶解[1]，在水、丙酮或乙醇中微溶。岩白菜素是一个碳苷，存在于虎耳草科植物岩白菜(Bergenia Purpurascens Engl.)的全草，紫金牛科植物百两金(Ardisia Crispa Thunb.A.DC.)的根、茎和叶中[2]，早在1880年就从虎耳草科植物中分出[3]。岩白菜为民间常用药，具有滋补强壮，止血，止咳等功效[4]，被《中华人民共和国药典》收为镇咳祛痰药，用于慢性支气管炎，现已制成片剂用于临床。由于岩白菜素的难溶疏水性，使其口服吸收差，生物利用度低[5]。岩白菜素为二氢异香豆素类化合物，结构中具有一个内酯环以及苯环上的活泼氢，作为一种丰产易得的活性天然化合物[6]，其结构修饰的报道不多见[7]。本实验以岩白菜素为原料，通过Mannich反应得到了三个新的含氮衍生物，期望能改变岩白菜素难溶疏水的特性。
1 实验材料
1.1 岩白菜素及试剂
岩白菜素由云南省农业科学院质量标准与检测技术研究所提供，所用有机试剂(化学纯)均购自昆明市医药公司化学试剂玻璃仪器采购站 ......
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