泽泻的研究现状与进展(1)
[摘要]泽泻为泽泻科植物泽泻Alisma orientalis(sam.)Juzep,的干燥块茎。“建泽泻”和“川泽泻”,是人们公认的地道药材。泽泻中含有的化学成分以萜类化合物为主,其中所含的三萜类化合物为其降血脂的活性部位,故质量评价一般均采用三萜类化合物作为其指标性成分。药用泽泻有生泽泻、盐泽泻、麸炙泽泻3个主要品种。《中国药典》2010版采用高效液相色谱法测定。泽泻有明显的利尿,抑制肾结石形成,降血压,降血脂及抗动脉粥样硬化,抗脂肪肝,抗肾炎活性和调节免疫等作用。
[关键词]泽泻;品种考证;化学成分;炮制;质量控制;药理作用;临床应用
[中图分类号]R285.5 [文献标识码]A [文章编号]1007-8517(2011)09-0050-03
泽泻为泽泻科植物泽泻Alisma orientalis(sam.)Juz-ep.的干燥块茎。本品呈类球形、椭圆形或卵圆形,长27cm,直径2-6cm。黄白色表面或淡黄棕色,有不规则的横向环状浅沟纹和多数细小突起的须根痕,底部有的有瘤状芽痕,质坚实,断面黄白色,粉性,多有细孔。气微,味微苦。性味:甘、淡、寒。归肾、膀胱经。功能主治:利尿渗湿,泄热,化浊降脂。用于小便不利,水肿胀溃,泄泻尿少,痰饮晕眩,热淋涩痛,高脂血症。
为了更好的利用和开发泽泻资源,笔者就泽泻的品种考证、化学成分、炮制、质量控制和药理作用进行了概述,并对今后的研究利用进行了展望。
1、品种考证
泽泻的文献名有水泻、芒芋、泽芝、及泻、如意菜等。《神农本草经》中,就已经将泽泻列为上品药。《名医别录》载:“水泄也如续断,寸寸有节。其叶如车前大,其叶也亦相似,徐州广陵人食之”。陶弘景的《本草经集注》中:“形大而长,尾间必有两歧为好。丛生浅水中,叶狭而长”,似现在的窄叶泽泻。《本草图经》载有:“春生苗,多在浅水中。叶似牛舌,独茎而长。秋时开白花,作丛,似谷精草。”并附有3幅泽泻图(邢州泽泻、齐州泽泻、泽泻),《本草纲目》、《植物名实图考》均有泽泻的原植物图,与现在所用的泽泻基本相同。
福建建瓯、建阳、同安、浦城和四川都江堰等地栽培历史悠久、产量大、质量好,素有“建泽泻”和“川泽泻”之称,是人们公认的地道药材。其中“川泽泻”主产区为以彭山为中心的川西平原地区,包括都江堰、乐山丘陵区等地。
2、化学成分
2.1三萜类化合物
泽泻中获得的三萜,均为原萜烷型四环三萜。泽泻醇A(alisol A)及其乙酸酯、泽泻醇B(Alisol B)及其乙酸酯、泽泻醇C单乙酸酯(Alisol C 23-acetate)为首次从泽泻中分离得到的三萜类化合物。此后,各国学者又从不同产地、不同加工方法的泽泻饮片中分离得到了30多个三萜类化合物,其结构多为原萜烷型(Protostane)四环三萜,如24-乙酰泽泻醇A极其衍生物、23-乙酰泽泻醇B及其衍生物、乙酰泽泻醇E、泽泻醇F、泽泻醇H、泽泻醇G等。从生物途径归纳,三萜类都是由23-泽泻醇B衍生而来。
2.2倍半萜类化合物
泽泻倍半萜类化合物可分为三种类型:桉叶烷型、吉玛烷型和愈创木烷型,多数为愈创木烷型。最早由Oshima从中分离到的是Alismol和泽泻二醇(Alismoxide),后又陆续分离出泽泻醇萜A、泽泻醇萜B、泽泻醇萜c、泽泻醇萜E、泽泻醇萜F等。泽泻萜醇E为我国学者彭国平从泽泻中分离出的倍半萜成分。
2.3二萜类化合物
90年代中期,Nakajima等首次从泽泻鲜品中分离出一个贝壳杉烷型四环二萜类化合物,并最终确定其绝对构型为:(一)-16R-ent-kaurane-2,12-dione。彭国平等又从中分离出两个新的贝壳杉烷型四环二萜类化合物:Oriediterpenol及Ofiediterpenoside。
2.4其它成分
泽泻还含有β-谷甾醇(β-sitosterol)、硬脂酸、甘油醇-1-硬酸脂、三十烷、胆碱、植物凝聚素、泽泻多糖PH、PIIIF、生物碱、黄酮大黄素、淀粉、蛋白质、氨基酸等成分。
总体上讲,泽泻中含有的化学成分以萜类化合物为主,其中所含的三萜类化合物为其降血脂的活性部位,故质量评价一般均采用三萜类化合物作为其指标性成分。
3、炮制加工
3.1古代炮制
南北朝刘宋时代始见有泽泻炮制方法的记载。《雷公炮炙论》首载:“不计多少,细锉,酒浸一宿,漉出,曝干,任用也。”《本草蒙筌》:“酒浸曝用。”《伤寒杂病论》中用五苓散治疗“可水不可水证”,谓泽泻等诸药研成细末。《小儿药证直诀》:“锉细末”。《类编朱氏集验医方》:“酒浸一宿,略蒸,焙”,“水洗,切作块,酒湿蒸五次,切,焙”。明代有“酒润,蒸”。《女科要旨》:“酒拌烘”。部分文献中见皂角水浸焙,米泔水浸,去粗皮,去毛等,如元代见有“去粗皮”,“泽泻刮去毛,水洗润,切,有酒浸,有皂角水浸,切,焙用”,“米泔浸去毛,蒸:或捣碎,焙”。
3.2现代炮制
药用泽泻有生泽泻、盐泽泻、麸炙泽泻3个主要品种。生泽泻:除去杂质,稍浸,润透,切厚片,干燥。盐泽泻:取泽泻片,加适量盐水拌匀闷透,置锅内,以文火加热、炒至微黄色时,取出放凉。每100kg泽泻用盐2kg。麸炙泽泻:先将锅烧热,撒入麦麸待冒烟时,投入泽泻片不断翻炒,炒至药物呈黄色时取出,筛去麦麸放凉。每100kg泽泻用麦麸10-15kg。樟帮麸炒泽泻:先将锅内烧热,撒入麸皮,待冒烟时加入泽泻片,不断地翻动,炒至药物表面呈金黄色取出,筛去麸皮,放凉。每泽泻100公斤,用麦麸10公斤。
泽泻生品以利水渗湿为主,用于小便不利、水肿、泄泻、淋浊、湿热黄疸、湿热带下、痰饮等症。盐炙后能够引药下行,增强滋阴、泻热、利尿的作用,并利尿而不伤阴,用于小便淋涩、遗精淋漓、腰部重痛等症。麸炒后寒性缓和,以渗湿和脾,降浊以生清为主,用于脾湿泄泻、久泻等症。但史久良等报道,在大白鼠的利尿实验中,生泽泻、麸炒泽泻均有一定的利尿作用,而盐泽泻几乎没有利尿作用;而在五苓散配伍中,无论选用生泽泻或者盐泽泻均有利尿作用;盐泽泻在单味药或者其它成方制剂中都没有增强利尿作用的效果。
4、质量控制
泽泻药材等级的传统划分以块茎个头大小判断,而现代研究泽泻质量的优劣多以药材中活性成分的含量作为评价标准,泽泻的含量测定方法主要有薄层色谱法和高效液相色谱一紫外检测法以及指纹图谱法等。
《中国药典》2010版采用高效液相色谱法测定。色谱条件与系统适用性试验:以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-水(73:27)为流动相;检测波长为208nm。理论板数按23一乙酰泽泻醇B峰计算应不低于3000。按药典规定制备对照品、供试品后,分别精密吸取,注入,测, 百拇医药(陈曦)
[关键词]泽泻;品种考证;化学成分;炮制;质量控制;药理作用;临床应用
[中图分类号]R285.5 [文献标识码]A [文章编号]1007-8517(2011)09-0050-03
泽泻为泽泻科植物泽泻Alisma orientalis(sam.)Juz-ep.的干燥块茎。本品呈类球形、椭圆形或卵圆形,长27cm,直径2-6cm。黄白色表面或淡黄棕色,有不规则的横向环状浅沟纹和多数细小突起的须根痕,底部有的有瘤状芽痕,质坚实,断面黄白色,粉性,多有细孔。气微,味微苦。性味:甘、淡、寒。归肾、膀胱经。功能主治:利尿渗湿,泄热,化浊降脂。用于小便不利,水肿胀溃,泄泻尿少,痰饮晕眩,热淋涩痛,高脂血症。
为了更好的利用和开发泽泻资源,笔者就泽泻的品种考证、化学成分、炮制、质量控制和药理作用进行了概述,并对今后的研究利用进行了展望。
1、品种考证
泽泻的文献名有水泻、芒芋、泽芝、及泻、如意菜等。《神农本草经》中,就已经将泽泻列为上品药。《名医别录》载:“水泄也如续断,寸寸有节。其叶如车前大,其叶也亦相似,徐州广陵人食之”。陶弘景的《本草经集注》中:“形大而长,尾间必有两歧为好。丛生浅水中,叶狭而长”,似现在的窄叶泽泻。《本草图经》载有:“春生苗,多在浅水中。叶似牛舌,独茎而长。秋时开白花,作丛,似谷精草。”并附有3幅泽泻图(邢州泽泻、齐州泽泻、泽泻),《本草纲目》、《植物名实图考》均有泽泻的原植物图,与现在所用的泽泻基本相同。
福建建瓯、建阳、同安、浦城和四川都江堰等地栽培历史悠久、产量大、质量好,素有“建泽泻”和“川泽泻”之称,是人们公认的地道药材。其中“川泽泻”主产区为以彭山为中心的川西平原地区,包括都江堰、乐山丘陵区等地。
2、化学成分
2.1三萜类化合物
泽泻中获得的三萜,均为原萜烷型四环三萜。泽泻醇A(alisol A)及其乙酸酯、泽泻醇B(Alisol B)及其乙酸酯、泽泻醇C单乙酸酯(Alisol C 23-acetate)为首次从泽泻中分离得到的三萜类化合物。此后,各国学者又从不同产地、不同加工方法的泽泻饮片中分离得到了30多个三萜类化合物,其结构多为原萜烷型(Protostane)四环三萜,如24-乙酰泽泻醇A极其衍生物、23-乙酰泽泻醇B及其衍生物、乙酰泽泻醇E、泽泻醇F、泽泻醇H、泽泻醇G等。从生物途径归纳,三萜类都是由23-泽泻醇B衍生而来。
2.2倍半萜类化合物
泽泻倍半萜类化合物可分为三种类型:桉叶烷型、吉玛烷型和愈创木烷型,多数为愈创木烷型。最早由Oshima从中分离到的是Alismol和泽泻二醇(Alismoxide),后又陆续分离出泽泻醇萜A、泽泻醇萜B、泽泻醇萜c、泽泻醇萜E、泽泻醇萜F等。泽泻萜醇E为我国学者彭国平从泽泻中分离出的倍半萜成分。
2.3二萜类化合物
90年代中期,Nakajima等首次从泽泻鲜品中分离出一个贝壳杉烷型四环二萜类化合物,并最终确定其绝对构型为:(一)-16R-ent-kaurane-2,12-dione。彭国平等又从中分离出两个新的贝壳杉烷型四环二萜类化合物:Oriediterpenol及Ofiediterpenoside。
2.4其它成分
泽泻还含有β-谷甾醇(β-sitosterol)、硬脂酸、甘油醇-1-硬酸脂、三十烷、胆碱、植物凝聚素、泽泻多糖PH、PIIIF、生物碱、黄酮大黄素、淀粉、蛋白质、氨基酸等成分。
总体上讲,泽泻中含有的化学成分以萜类化合物为主,其中所含的三萜类化合物为其降血脂的活性部位,故质量评价一般均采用三萜类化合物作为其指标性成分。
3、炮制加工
3.1古代炮制
南北朝刘宋时代始见有泽泻炮制方法的记载。《雷公炮炙论》首载:“不计多少,细锉,酒浸一宿,漉出,曝干,任用也。”《本草蒙筌》:“酒浸曝用。”《伤寒杂病论》中用五苓散治疗“可水不可水证”,谓泽泻等诸药研成细末。《小儿药证直诀》:“锉细末”。《类编朱氏集验医方》:“酒浸一宿,略蒸,焙”,“水洗,切作块,酒湿蒸五次,切,焙”。明代有“酒润,蒸”。《女科要旨》:“酒拌烘”。部分文献中见皂角水浸焙,米泔水浸,去粗皮,去毛等,如元代见有“去粗皮”,“泽泻刮去毛,水洗润,切,有酒浸,有皂角水浸,切,焙用”,“米泔浸去毛,蒸:或捣碎,焙”。
3.2现代炮制
药用泽泻有生泽泻、盐泽泻、麸炙泽泻3个主要品种。生泽泻:除去杂质,稍浸,润透,切厚片,干燥。盐泽泻:取泽泻片,加适量盐水拌匀闷透,置锅内,以文火加热、炒至微黄色时,取出放凉。每100kg泽泻用盐2kg。麸炙泽泻:先将锅烧热,撒入麦麸待冒烟时,投入泽泻片不断翻炒,炒至药物呈黄色时取出,筛去麦麸放凉。每100kg泽泻用麦麸10-15kg。樟帮麸炒泽泻:先将锅内烧热,撒入麸皮,待冒烟时加入泽泻片,不断地翻动,炒至药物表面呈金黄色取出,筛去麸皮,放凉。每泽泻100公斤,用麦麸10公斤。
泽泻生品以利水渗湿为主,用于小便不利、水肿、泄泻、淋浊、湿热黄疸、湿热带下、痰饮等症。盐炙后能够引药下行,增强滋阴、泻热、利尿的作用,并利尿而不伤阴,用于小便淋涩、遗精淋漓、腰部重痛等症。麸炒后寒性缓和,以渗湿和脾,降浊以生清为主,用于脾湿泄泻、久泻等症。但史久良等报道,在大白鼠的利尿实验中,生泽泻、麸炒泽泻均有一定的利尿作用,而盐泽泻几乎没有利尿作用;而在五苓散配伍中,无论选用生泽泻或者盐泽泻均有利尿作用;盐泽泻在单味药或者其它成方制剂中都没有增强利尿作用的效果。
4、质量控制
泽泻药材等级的传统划分以块茎个头大小判断,而现代研究泽泻质量的优劣多以药材中活性成分的含量作为评价标准,泽泻的含量测定方法主要有薄层色谱法和高效液相色谱一紫外检测法以及指纹图谱法等。
《中国药典》2010版采用高效液相色谱法测定。色谱条件与系统适用性试验:以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-水(73:27)为流动相;检测波长为208nm。理论板数按23一乙酰泽泻醇B峰计算应不低于3000。按药典规定制备对照品、供试品后,分别精密吸取,注入,测, 百拇医药(陈曦)