徐文杰

    (广东省第二中医院(广东省中医药工程技术研究院、广州中医药大学第五临床医学院)，广东省中医药研究开发重点实验室，广东广州 510095)

    三白草酮为从三白草中分离得到的一种结构独特的木脂素[1]。三白草酮(Sauchinone)分子式为C20H20O6，现代研究表明三白草酮具有众多的药理活性，包括保肝[2]、抗炎[3]、抗氧化[4]、降血糖[5]、神经保护[6]、抗肿瘤[7]等药理作用。但目前为止，尚没有一个三白草酮有效成分的新药得以成功开发，究其根本原因乃三白草酮理化性质所限，如脂溶性高、溶液稳定性低、吸收差、代谢迅速等特性，导致口服吸收率低、血药浓度低、生物利用度差，直接影响其药理活性和临床用量，严重限制其临床推广使用。为此，在前期研究工作的基础上，我们拟通过现代制剂技术-固体分散体技术进一步对三白草酮制剂工艺进行优化，以大幅度增加其水溶性，增加其稳定性，促进吸收，以提供较平稳的血药浓度，发挥三白草酮最大药理作用，维持持久药效。

    1 仪器与材料

    1.1 仪器HaakeMiniCTW 微量混合挤出机(美国赛默飞世尔公司)；Nicolet6700 型傅立叶变换红外光谱仪(美国赛默飞世尔公司)；Quanta400 热场发射扫描电镜(荷兰飞利浦FEI公司)；SPX-150C 恒温恒湿箱(上海博迅实业有限公司)；JJ500 型电子天平(常熟市双杰测试仪器厂)；XS-205DU 电子分析天平(瑞士梅特勒-托利多公司)；3K30型离心机(美国Sigma 公司)；TG209 型热重分析仪(NETZSCH)；Agilent1200 型高效液相色谱仪(G1312A 型二元泵，G1329A 型自动进样器，G1316A 型柱温箱，G1314B型VWD 检测器，美国安捷伦科技有限公司)；RC806 型智能溶出试验仪(天津市天大天发科技有限公司)；KQ5200DE 型数控超声波清洗器(昆山市超声仪器有限公司)；锐影(Empyrean)X-射线衍射仪(荷兰帕纳科公司) ......