黑素皮质激素受体属于G蛋白偶联受体(GPCR)超家族中的A类，现共发现有五种黑素皮质激素受体(MC1R～MC5R)。黑素皮质激素受体-1(MC1R)在人类正常黑色素细胞和黑色素瘤细胞中均有表达，在肤色和发色形成中起主要作用。此外，MC1R在培养的正常角质形成细胞、毛细血管内皮细胞中也有表达[1-2]。

    1MC1R的结构

    人类MC1R基因分别由Chhajlani和Mountjoy两个研究组在1992年克隆出来。MC1R由317氨基酸组成，含有7个跨膜区，N端位于胞外，C端在胞内。

    1.1 胞外N端结构特征：多数膜蛋白N末端都含有协同新生蛋白质定位到内质网的信号肽，但是移除MC1R的N末端头部27氨基酸对其定位或在COS细胞中的表达没有影响[1] 。N端氨基酸残基Ser6、Glu269和Thr272的突变会导致与激动剂结合力明显降低，这表明膜外环形结构含有与重要配体结合的位点。MC1R的N端有15NSTP18和29NQTG32两个糖基化氨基酸残基序列[2-3]，N端糖基化有何作用目前还不太明确。靠近N末端和第一个跨膜区含有存在于所有MCR中的Pro残基，该残基突变成Gly或Ala均会使MC1R活性降低[4-5]。

    1.2 膜外环区域：膜外环区域的结构和MCR受体的功能完整性有很大关系 ......