肌苷片的处方优化(2)
参见附件(12kb)。
表1 正交试验因素水平表(单位：W/W)
2 实验结果
实验中外观、硬度与崩解时限检测所得之数据对号入座于下表(表2)中。
表2 L9(34)正交试验安排与结果计算表
2.1 从外观来看，各试验号所得的药片表面光洁完整，光滑度没有显著性差异，都没有出现裂片、烂边等问题。
2.2 从表2极差Rj的比较之中可以看出，上述因素中肌苷片硬度的最大影响因素是B和A，崩解时限的最大影响因素是C，其次是A，而A×B无论在硬度还是在崩解时限中极差都不大，所以可以说A和B不存在交互作用。
2.3 用综合平衡法[4]对所得数据进行分析：对硬度来说，A1B2C2为最佳试验方案；对崩解时限来说，A1B3C3为最佳试验方案。成本上B2、C2较B3、C3节省材料，综合以上分析， A1B2C2为最佳组合，即0.30%的PVPK-90D、0.60%的CMS-Na、0.50%的硬脂酸镁为最佳生产条件。
3 讨论
3.1 聚维酮(PVP)确实能够改善肌苷片的成型性，且使其表面光滑有光泽，解决表面多细粉的问题。PVP是新型的药用辅料，与传统粘合剂比较，用量更少，可大大减轻片重，而且采用PVP作为粘合剂有助于制得可自由流动的可压缩颗粒，最终生产出溶解能力强且硬度好的药片[5]。PVP水溶液对于疏水性药物不但易于均匀湿润，并且能使疏水性药物颗粒表面变为亲水性，有利于药物的溶出和片剂的崩解[6]，PVP作为粘合剂使用一般用K-30，但对于疏水性药物来说应使用黏结能力更强的K-90。实验中中采用外加法加入PVP浆，使片剂有良好的崩解时限。流化床喷雾干燥制粒是目前制粒工艺的一项新技术，在以PVP作为粘合剂用流化床制粒时，有报道采用低浓度、小体积、小喷雾速度、大装料量时可制得高质量的颗粒，该方法适用于许多品种[7]。
3.2 加入羧甲基淀粉钠(CMS-Na)：能确保肌苷片有良好的崩解度。不同品种的药物中应用CMS-Na的量不同，肌苷本身的粘合性并不好，且溶于稀酸之中[8]，所以加入的CMS-Na的量不必多。CMS-Na具有优良的吸水性和吸水膨胀性(吸水后体积可膨胀300倍)，是最优秀的崩解剂之一，还有流动性和可压性，能改善片剂成型性 ......
表1 正交试验因素水平表(单位：W/W)
2 实验结果
实验中外观、硬度与崩解时限检测所得之数据对号入座于下表(表2)中。
表2 L9(34)正交试验安排与结果计算表
2.1 从外观来看，各试验号所得的药片表面光洁完整，光滑度没有显著性差异，都没有出现裂片、烂边等问题。
2.2 从表2极差Rj的比较之中可以看出，上述因素中肌苷片硬度的最大影响因素是B和A，崩解时限的最大影响因素是C，其次是A，而A×B无论在硬度还是在崩解时限中极差都不大，所以可以说A和B不存在交互作用。
2.3 用综合平衡法[4]对所得数据进行分析：对硬度来说，A1B2C2为最佳试验方案；对崩解时限来说，A1B3C3为最佳试验方案。成本上B2、C2较B3、C3节省材料，综合以上分析， A1B2C2为最佳组合，即0.30%的PVPK-90D、0.60%的CMS-Na、0.50%的硬脂酸镁为最佳生产条件。
3 讨论
3.1 聚维酮(PVP)确实能够改善肌苷片的成型性，且使其表面光滑有光泽，解决表面多细粉的问题。PVP是新型的药用辅料，与传统粘合剂比较，用量更少，可大大减轻片重，而且采用PVP作为粘合剂有助于制得可自由流动的可压缩颗粒，最终生产出溶解能力强且硬度好的药片[5]。PVP水溶液对于疏水性药物不但易于均匀湿润，并且能使疏水性药物颗粒表面变为亲水性，有利于药物的溶出和片剂的崩解[6]，PVP作为粘合剂使用一般用K-30，但对于疏水性药物来说应使用黏结能力更强的K-90。实验中中采用外加法加入PVP浆，使片剂有良好的崩解时限。流化床喷雾干燥制粒是目前制粒工艺的一项新技术，在以PVP作为粘合剂用流化床制粒时，有报道采用低浓度、小体积、小喷雾速度、大装料量时可制得高质量的颗粒，该方法适用于许多品种[7]。
3.2 加入羧甲基淀粉钠(CMS-Na)：能确保肌苷片有良好的崩解度。不同品种的药物中应用CMS-Na的量不同，肌苷本身的粘合性并不好，且溶于稀酸之中[8]，所以加入的CMS-Na的量不必多。CMS-Na具有优良的吸水性和吸水膨胀性(吸水后体积可膨胀300倍)，是最优秀的崩解剂之一，还有流动性和可压性，能改善片剂成型性 ......
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