亚硝基脲抗癌机理的研究进展(1)
参见附件(12kb)。
(北京工业大学生命科学与生物工程学院北京100124)
【摘要】亚硝基脲作为一种重要的双官能团抗癌烷化剂，目前广泛的应用于多种恶性肿瘤的临床治疗。研究表明，亚硝基脲分解生成活泼亲电子中间体而与DNA形成加合物，诱导互补碱基对横向交联、链的断裂等损伤，最终导致癌细胞凋亡。由于亚硝基脲在治疗肿瘤的过程中均可能产生二次肿瘤，有关亚硝基脲抗癌作用机制的研究，已成为癌症防治领域中的热点问题。本文对近几年有关亚硝基脲抗癌机理及其应用进行综述。
【关键词】亚硝基脲； 烷基化； DNA损伤； 股间交联
Progress in the Study of Nitrosoureas Anticancer Mechanism
Li Fan MA Xue-mei Zhong Rugang*
【Abstract】 Nitrosoureas,an important bifunctional anticancer alkylating agent, are widely used in the clinical treatment of human m alignancies. Several evidences indicated that Nitrosoureas decompose to active electrophilic intermediates and form covalent adducts on cellular DNA. These reactions can lead to interstrand cross-links of complementary base pairs and strand break, which finally result in apoptosis of cancer cells. However, almost all the nitrosoureas may lead to second tumor in the process of treatment, the anticancer mechanism of Nitrosoureas has become a hot issue in the field of cancer prevention. In this paper, the studies of the anticancer mechanism and the application of nitrosoureas are reviewed.
【Keywords】Nitrosoureas; Alkylation; DNA damage; Interstrand cross-link
【中图分类号】R96【文献标识码】A【文章编号】1008-6455(2011)06-0112-02
1 引言
当今，癌症正成为威胁人类健康与生存的重大疾病。由于人口老龄化及其他危险因素的作用，癌症的发病率和死亡率呈升高趋势。目前，治疗肿瘤的手段主要包括放射治疗、外科治疗和药物治疗。抗癌药物的不断改进使得药物治疗成为一种快速发展的治疗手段。亚硝基脲类化合物是肿瘤化学治疗中一类重要的双官能团抗癌烷化剂。近几十年来，一直以卡莫司汀(BCNU)、司莫司汀(Me-CCNU)、福莫司汀( FCNU)和洛莫司汀(CCNU)为主[1,2]。这类化合物具有高脂溶性、分子量小、游离度低、易于通过血脑屏障并对处于不同增殖时期的细胞都有影响等特点，对于白血病、脑瘤、骨髓瘤、恶性黑色素瘤等多种人类癌症的治疗有良好的疗效[3,4] ......
(北京工业大学生命科学与生物工程学院北京100124)
【摘要】亚硝基脲作为一种重要的双官能团抗癌烷化剂，目前广泛的应用于多种恶性肿瘤的临床治疗。研究表明，亚硝基脲分解生成活泼亲电子中间体而与DNA形成加合物，诱导互补碱基对横向交联、链的断裂等损伤，最终导致癌细胞凋亡。由于亚硝基脲在治疗肿瘤的过程中均可能产生二次肿瘤，有关亚硝基脲抗癌作用机制的研究，已成为癌症防治领域中的热点问题。本文对近几年有关亚硝基脲抗癌机理及其应用进行综述。
【关键词】亚硝基脲； 烷基化； DNA损伤； 股间交联
Progress in the Study of Nitrosoureas Anticancer Mechanism
Li Fan MA Xue-mei Zhong Rugang*
【Abstract】 Nitrosoureas,an important bifunctional anticancer alkylating agent, are widely used in the clinical treatment of human m alignancies. Several evidences indicated that Nitrosoureas decompose to active electrophilic intermediates and form covalent adducts on cellular DNA. These reactions can lead to interstrand cross-links of complementary base pairs and strand break, which finally result in apoptosis of cancer cells. However, almost all the nitrosoureas may lead to second tumor in the process of treatment, the anticancer mechanism of Nitrosoureas has become a hot issue in the field of cancer prevention. In this paper, the studies of the anticancer mechanism and the application of nitrosoureas are reviewed.
【Keywords】Nitrosoureas; Alkylation; DNA damage; Interstrand cross-link
【中图分类号】R96【文献标识码】A【文章编号】1008-6455(2011)06-0112-02
1 引言
当今，癌症正成为威胁人类健康与生存的重大疾病。由于人口老龄化及其他危险因素的作用，癌症的发病率和死亡率呈升高趋势。目前，治疗肿瘤的手段主要包括放射治疗、外科治疗和药物治疗。抗癌药物的不断改进使得药物治疗成为一种快速发展的治疗手段。亚硝基脲类化合物是肿瘤化学治疗中一类重要的双官能团抗癌烷化剂。近几十年来，一直以卡莫司汀(BCNU)、司莫司汀(Me-CCNU)、福莫司汀( FCNU)和洛莫司汀(CCNU)为主[1,2]。这类化合物具有高脂溶性、分子量小、游离度低、易于通过血脑屏障并对处于不同增殖时期的细胞都有影响等特点，对于白血病、脑瘤、骨髓瘤、恶性黑色素瘤等多种人类癌症的治疗有良好的疗效[3,4] ......
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