临床常用的喹诺酮类药物
喹诺酮类药是化学合成的含4-喹诺酮基本结构,对细菌DNA回旋酶具有选择性抑制作用的抗菌药。目前发展迅速,广泛用于临床抗感染化疗中。1.喹诺酮类药的简介
奈啶酸是七十年代初第一个用于临床的喹诺酮类药物,仅对某些革兰氏阴性菌具有抗菌活性,因抗菌谱窄,口服吸收差,血药浓度低,副作用多,现已被淘汰。随后,第二代喹诺酮类吡哌酸等被开发,抗菌活性增强,口服少量吸收,不良反应较奈啶酸少,可用于敏感菌的尿路感染和肠道感染。1979年合成诺氟沙星,随后合成了一系列含氟喹诺酮类衍生物:依诺沙星、培氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等称为第三代喹诺酮类,其结构特征是:6位上引氟,7位引入含氮杂环取代基。增加了药物口服的生物利用度,扩大了抗菌谱,提高了疗效,不良反应也减少,尤其是对绿脓杆菌及厌氧菌有强大抗菌力,为临床所重视。现在除吡哌酸还应用以外,临床上几乎应用的均是氟喹诺酮类。
2.抗菌作用机制[1]
喹诺酮类的主要靶位是敏感菌的DNA回旋酶,即Ⅱ型拓扑异构酶。药物与DNA回旋酶的A亚基结合,抑制酶的切割与连接功能,阻断DNA的复制,呈现快速杀菌作用。
3.临床常用的氟喹诺酮类药物
目前临床常用的氟喹诺酮类药物主要有:诺氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、司帕沙星、左氧沙星,氟罗沙星等。
3.1诺氟沙星(norfloxacin):又名氟哌酸,抗菌谱广,抗菌作用强,对革兰阳性和阴性菌包括绿脓杆菌均有良好抗菌活性,明显优于吡哌酸。主要用于尿路感染,有效率76%~96%[4]。与甲硝唑合用治疗急性结肠炎,治愈率达100%[6] ......
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