黄芩抗炎作用的药理研究述评(2)
定的结论,有些研究互相矛盾,需要做大量的重复研究后才能充分证实其作用机理。黄芩各活性成分的药理作用也不完全相同,进一步明确各活性成分的作用靶点将促进黄芩的药物研发。2.2.3 抑制核因子的活性 核因子NF-KB是1986年发现的在免疫球蛋白K链基因上游增强子的转录调节因子,当时认为是B细胞特异性的,故命名为NF-KB。在以后的研究中发现不仅B淋巴细胞的K轻链,而且其他细胞的多种基因的启动区或增强子上均有NF-KB结合位点。它在胞质中与IKB结合,以元活性的形式存在,IKK磷酸化IKB可导致IKB被蛋白酶降解,释放NF-KB,然后NF-KB转移至核内活化一系列基因。它是一个多功能核转录因子,具有广泛的生物学活性,激活后可促进细胞因子、黏附分子、趋化因子等基因转录,同时对参与炎症级联效应的多种酶的基因表达也有重要的调控作用。因此,抑制NF-KB的活性可阻断炎症的关键启动步骤及其次级炎症反应。研究表明,黄芩素可通过抑制NF-KB结合位的活性,抑制由鼠巨噬细胞产生IL-12产物,从而达到抗炎的目的。
NF-KB是调节炎性因子基因表达的关键转录因子 ......
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