罗氏制药公司经过近10年的研究, 利用生物工程技术将MAb4D5的决定区域插入人体免疫球蛋白IgG1,从而制成“trastuzumab”,其商品名为“Herceptin”。新药Hercept in于1998 年9 月在美国获准上市。Hercept in 是一种人化的单克隆抗体类药物,对于人表皮生长因子受体-2 (HER-2) 阳性的转移性乳腺癌有较好的疗效, 是第一个以癌基因为靶的HER-2阳性乳腺癌转移患者的治疗药物。Herceptin是第一个基因靶向治疗乳腺癌的药物,通过与HER-2受体结合发生内吞作用进入肿瘤细胞核内,阻断了HER-2 再循环到胞膜的过程, 加速了HER-2蛋白的旁路降解,从而抑制HER-2对肿瘤细胞向恶性表型的转导^[12] 。同时Herceptin又能作用于人体免疫细胞,产生抗体依赖性细胞毒(ADCC)效应。赵龙妹等^[13]为观察Herceptin 治疗Her-2 阳性晚期乳腺癌的疗效。用Herceptin 初始剂量为4mg/ kg , 以后2mg/ kg , 每周1 次,3-4 周为1周期。同时分别配合用泰素加异环磷酰胺; 去甲长春花碱或泰索帝,治疗3 例转移性乳腺癌, Herceptin 每周1 次, 28 天为1 周期。2 周期后复查胸CT:双肺转移瘤明显缩小,数目减少,疗效评价PR。继续原方案化疗至5 周期,双肺转移瘤继续缩小。单用Herceptin ,每周一次至今,病情稳定。该病人无明显Herceptin 所致的不良反应治疗1 周期后查体: 左胸壁、后背及上腹部皮肤转移颜色变浅, 已初步显示该方案治疗有效 ......