人参皂苷在肾脏的作用及机制研究(1)
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摘要：人参皂苷(Ginsenoside)是人参、西洋参、三七的主要活性成分之一，具有极强的生理活性，逐渐成为国内外研究的热点。在肾脏具有抗氧化应激、抗纤维化、改善微循环、抑制血小板聚集、Ca2+拮抗、提高免疫等作用。因此，研究人参皂苷单体的活性及作用机制对肾脏病临床应用有重大意义。
关键词：人参皂苷;肾脏;综述
中图分类号：R285.5文献标识码：A文章编号：1673-7717(2012)03-0579-04
Effect and Mechanism of Ginsenoside in Kidney
TONG Xuzhen1,YU Dongrong2
(1.Zhejiang Chinese Medical University,Hangzhou 310053,Zhejiang China;
2.Hangzhou Hospital of TCM,Hangzhou 310007,Zhejiang,China)
Abstract:Ginsenoside is the main active constituent of ginseng、American ginseng and sanqi，with the extremely strong physiological activity,it has become a popular subject of study in China and other countries. In kidney，it has the physiological activity of antioxidant stress、anti-fibrosis、improving the microcirculation、inhibitory effects on platelet aggregation、 Ca2+ antagonism、improving immune and so on.Therefore,it is significant to study its clinical application in renel disease about its activity and mechanism.
Key words:ginsenoside; kidney; summary
人参(Panax ginseng C1 A1 Meyer )是我国传统的名贵中药材,具有大补元气、补脾益肺、生津止渴、安神益智等功效。化学成分复杂,生物活性广泛,药理作用独特。人参皂苷(Ginsenoside)是其主要活性成分，同时存在于西洋参、三七之中，具有多种的药理作用：如增强免疫力，改善缺血再灌注，清除自由基，抑制钙超载，抑制细胞凋亡，促进细胞再生修复，抗衰老，抗肿瘤等，在心、脑、肾等组织器官发挥作用，近年来，国内外在其活性及机制方面进行了大量研究，本文就人参皂苷单体在肾脏方面的相关研究进行综述。
人参化学成分复杂，随着现代分离和分析技术的进步,目前分离得到50余种人参皂苷单体，分为3 类:一类为原人参二醇型,主要有人参皂苷Rb1、Rb2、Rc、Rd、Rh2等;二类为原人参三醇型,有人参皂苷Re、Rf、Rg1、Rg2、Rh1等;三类为齐墩果酸型,有人参皂苷Ro、Rh3、Ri、F4等。其中5种主要皂苷(人参皂苷Rb1、Rb2、Rc、Re和Rg1)占总皂苷的80%以上，往往作为主要人参皂苷进行研究,而 Rd、 Rg3、 Rh2和 Compound K等稀有皂苷 ,药理活性则优于人参皂苷,也逐渐成为研究的热点。人参皂苷Rb1(G-Rb1)通过肠道酶代谢为人参皂苷Rd、Rg3、F2、Compound K发挥作用[1]，人参皂苷Rd具有广泛的生物活性，对心脑血管、神经系统、免疫系统等作用独特，在镇痛、神经保护作用方面,相对于其他单体皂苷也较强。人参皂苷Rg1(G-Rg1)是人参皂苷中含量最多、活性较强的人参皂苷三醇型的单体皂苷成分,在抗纤维化,促进血管生成以及在糖尿病肾病方面有突出作用。人参皂苷的结构因糖基侧链不同，显示出的性质和功能也有较大差异，不同的人参单体皂苷具有不同的药理活性，如三醇型皂苷Rg1和二醇型皂苷Rb1既有能保护心、肺、脑和肾缺血-再灌注损伤共性，又有其个性：分别具有中枢兴奋和抑制作用[2]。在结构上Rb1、 Rd与Rh2的差异仅在C3和C20位上的糖基，Rb1有促进神经细胞生长的作用，Rd具有特异性阻断受体依赖性钙离子通道的功能 ,在肾功能保护、调节免疫、抑制 HeLa细胞生长、诱导 COX-2产生、防辐射、镇痛、神经保护方面有独特作用;Rh2有极强的抗肿瘤活性[3]。
目前研究分布于肾脏的人参皂苷单体有Rb1、Rb2、Rg2、Re、Rd等。Rb1、Rb2、Rg2经尿排泄[1]。现代医学发现人参皂苷对肾脏具有抗氧化、抗纤维化、改善微循环、抗血管增殖、抑制血小板聚集、Ca2+抗拮、抗炎、提高免疫等生理活性，能降低血糖、降低血脂,保护糖尿病肾病，改善肾功能。
1抗氧化应激作用
氧化应激参与了肾间质纤维化的发生发展[4],脂质过氧化是指在自由基的攻击下不饱和脂肪酸发生过氧化反应，从而生成一系列活性氧的复杂过程。脂质过氧化使膜完整性破坏，引发细胞周围炎症；丙二醛(MDA)是在氧自由基作用下发生脂质过氧化反应的一种产物，其本身也能破坏细胞膜的结构与功能，对细胞具有毒性，并能刺激间质细胞胶原基因表达MDA量的变化提示体内脂质过氧化，间接反映细胞损伤的程度。超氧化物歧化酶(SOD)能清除超氧化物阴离子，可拮抗脂质过氧化，其活力的高低可间接反映机体清除氧自由基的能力。人参皂苷具有清除氧自由基、对抗氧化损伤作用，减轻肾间质纤维化作用。
研究[5-6]发现单侧输尿管梗阻(UUO)大鼠肾脏模型中羟自由基(OH·)、MDA的表达与间质相对面积呈正相关, SOD活性表达与间质相对面积呈负相关 ......
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