乔松素在大鼠体内外代谢产物的UPLC-MS/MS鉴定(3)
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4 讨 论
超高效液相质谱联用法相比传统液质联用法具有高通量、高灵敏度、高分离度的优点，在中药代谢产物的分析鉴定中有极大的应用潜力。本实验首次建立了以超高效液相质谱联用法快速分析鉴定乔松素在大鼠体内外代谢产物的方法，将分析时间缩短至6min，同时可以获得代谢产物的结构信息，为超高效液相质谱联用技术在中药活性成分代谢研究中的应用打下了基础。
Ⅰ相代谢是药物的代谢活化过程，实验研究发现，乔松素经大鼠肝微粒体代谢后，产生了3个Ⅰ相代谢产物，其中只有柚皮素在尿液和粪便中被检测到，说明柚皮素是乔松素代谢后的入血成分，是其在体内的作用形式之一。Ⅱ相代谢是药物的代谢失活过程，乔松素的体内外Ⅱ相代谢产物在组成和含量上都有所不同，在体外仅检测到1个Ⅱ相代谢产物乔松素-7-葡萄糖醛酸苷(M4)，且含量较高。在胆汁和尿液中除检测到M4外还检测到1个Ⅱ相代谢产物M5，含量也与体外不同，说明大鼠口服给药乔松素后，在胃肠道中也发生了代谢转化，造成了体内外代谢结果的差异。本研究中部分代谢产物的结合位点仍需通过化学和波谱手段进一步鉴定，这些工作将在后续研究中进一步完善。
参考文献
[1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典：1部[S].北京：中国医药科技出版社,2010:222.
[2]LiYY,Chou GX, Wang ZT. New Diarylheptanoids and Kavalactone from Alpinia katsumadai Hayata[J].Helv Chim Acta,2010,93(2): 382-388.
[3]Li YY,Chou GX,Wang ZT.Chemical Constituents in n-butanol Extract from the Seeds of Alpinia katsumadai[J].Chin J Nat Med,2009,7(6):417-420.
[4]李元圆,杨莉,王长虹,等.草豆蔻化学成分及体外抗肿瘤作用研究[J].上海中医药大学学报,2010,24(1):72-75.
[5]黄文哲,王峥涛,王智民.草豆蔻药效物质基础及质量评价研究[D].中国药科大学博士学位论文,2006:58.
[6]李元圆,侴桂新,杨莉,等.草豆蔻药材质量控制方法研究[J].中国中药杂志,2010,35(16):2091-2094.
[7]黄文哲,戴小军,刘延庆,等.草豆蔻中黄酮和双苯庚酮的抑菌活性[J].植物资源与环境学报,2006,15(1):37-40.
[8]段亚波,戚燕,姬政,等.松属素及其衍生物的合成与抗菌活性[J].中国药物化学杂志,2006,16(6):342-346.
[9]BosioK,Avanzini C,D'Avolio A, et al. In vitro activity of propolis against Streptococcus pyogenes[J]. Lett Appl Microbiol, 2000,31(2):174-177.
[10]Lowry OH, Rosebrough NJ, Farr AL, et al. Protein measurement with the Folin phenol reagent[J]. J Biol Chem, 1951, 193:265-275.
[11] Han YH, Chung SJ, Shim CK. Canalicular Membrane Transport Is Primarily Responsible for the Difference in Hepatobiliary Excretion of Triethylmethylammonium and Tributylmethylammonium in Rats[J]. Drug Metab Dispos, 1999, 27(8):872-879 ......
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