乔松素在大鼠体内外代谢产物的UPLC-MS/MS鉴定(1)
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摘 要：目的：以超高效液相质谱联用法鉴定了乔松素在大鼠体内外的代谢产物。方法：分析乔松素经大鼠肝微粒体体外代谢和大鼠口服给药后的胆汁、尿液、粪便中的代谢产物，以超高效液相质谱联用法分离鉴定代谢产物。结果：在大鼠肝微粒体和胆汁、尿液、粪便中共检测到5个代谢产物，根据裂解规律及与标准品对照，鉴定了其中3个代谢产物的结构，推测了另外2个代谢产物的结构。结论：通过大鼠体内外代谢产物的比较，发现乔松素的代谢途径主要是羟基化和葡萄糖醛酸化。其原型和柚皮素是在体内的主要作用形式，在胃肠道及肝脏中的葡萄糖醛酸化是其代谢失活的主要途径。
关键词：乔松素；代谢产物；UPLC-MS/MS
中图分类号：R285.5文献标识码：A
文章编号：1673-7717(2012)04-0752-04
UPLC-MS/MS Analysis on Metabolites of Pinocembrin in Vivo and in Vitro
LI Yuan-yuan1,ZHAO Ting2,XU Chong2, WANG Zheng-tao2,3
(1.Zhejiang Medical College，Hangzhou 310053，Zhejiang，China；
2.The MOE Key Laboratory for Standardization of Chinese Medicines，Institute of Chinese Materia
Medica，Shanghai University of Traditional Chinese Medicine，Shanghai 201203，China；
3.Shanghai R&D Centre for Standardization of Chinese Medicines，Shanghai 201203，China)
Abstract:
Objective：To characterize the metabolism of pinocembrin in rat liver microsome and in vivo.Methods：The metabolites of pinocembrin in rat liver microsome and in bile，urine，faeces were studied using UPLC-MS/MS method.Result：Five metabolites were detected and identified. Their structures were elucidated on the basis of reference standard and MS/MS spectra.Conclusion：The results indicated that the main metabolic pathways of pinocembrin were hydroxylation and glucuronidation. Pinocembrin and naringenin were the effective components in vivo. Glucuronidation was the main deactivation pathway of pinocembrin.
Key words:pinocembrin；metabolite；UPLC-MS/MS
草豆蔻为姜科植物草豆蔻Alpinia katsumadai Hayata的干燥近成熟种子，为常用中药，主要用于治疗寒湿内阻、脘腹胀满冷痛、嗳气呕逆、不思饮食等症[1]。本实验室对草豆蔻的有效成分进行过系统研究[2-5]。结果表明，乔松素是草豆蔻的药效物质基础之一[6]，在抑制幽门螺旋杆菌、抗病毒和促进胃肠蠕动等方面具有显著的药理活性[5,7-9]，有较好的开发应用前景。但乔松素在体内的代谢过程未见文献报道，作用形式不明。本研究首次应用超高效液相质谱联用技术对乔松素在大鼠体外和体内的代谢产物进行了鉴定和比较，阐明了乔松素在体内的转化形式，为其开发研究奠定了理论基础。
1 材 料
1.1 仪器
Waters Acquity UPLC,Quattro Premier XE质谱仪(Masslynx4.1软件)，Avanti J-25I型高速冷冻离心机(Beckmen)，ULT-1786-3型-86℃超低温冰箱(Revco)，Himac CP100MX 型超高速冷冻离心机(Hitachi)，BP211D型电子天平(Sartorius)，HGC-24型氮吹仪(天津市恒奥科技发展有限公司)。
1.2 药品与试剂
乔松素、柚皮素(上海中药标准化中心，纯度≥98%)；葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(D-glucose-6-phosephate dehydrogenase)、葡糖-6-磷酸(G-6-P)购于Sigma-Aldric公司；Tris Base (AR)购于上海美季生物技术有限公司；NADP+、UDPGA、Brij购于Fluka公司；乙腈(色谱纯)购于Merck公司；水为超纯水；磷酸氢二钾、磷酸二氢钾、MgCl2购于上海国药集团化学试剂有限公司；其他试剂均为分析纯；固相萃取柱购于天津琛航科技仪器有限公司。
1.3 实验动物
雄性SD大鼠8只[体重(230±10)g]由上海中医药大学实验动物中心提供 ......
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