喜树碱及其衍生物的研究进展
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文章编号:1009—5519(2003)08—0977—02
中图分类号:R9
文献标识码:A
喜树碱和羟基喜树碱为一种天然生物碱,具有较强的细胞毒性,对直肠癌、膀胱癌、胃癌、肝癌和白血病等恶性肿瘤均有一定疗效。但由于它们水溶性差,生物利用度较低,并有一定的副作用如骨髓抑制、呕吐、腹泻、尿血、尿急等,因而限制了其使用。人们一直寻找高效低毒的喜树碱衍生物,至今已有一系列喜树碱衍生出现并进入临床应用或临床试验阶段:如已上市的irinotecan(伊立替康),topotecan,以及正在临床研究中的9—硝基喜树碱,9—氨基喜树碱等。
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