文章编号：1009-5519(2007)15-2281-02 中图分类号：R28 文献标识码：A

    青蒿素(artemisinin) 是目前最常用的抗疟特效药，尤其是对脑型疟疾和抗氯喹疟疾，其治疗作用显著并确切。近年来发现青蒿素及其衍生物具有较强的抗肿瘤作用，关于青蒿素抗肿瘤作用机制，以及能否将其开发为抗肿瘤新药的研究已成为青蒿素研究领域的热点。

    1 青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用

    青蒿素及其诸多衍生物在体外对多种肿瘤细胞，如小鼠艾氏腹水瘤细胞、人鼻咽癌细胞、人宫颈癌细胞、白血病细胞等具有抑制作用。Efferth[1]等选择55种癌细胞株研究青蒿素青衍生物蒿琥酯(ART)体外抗癌活性时，发现ART对其中结肠癌、白血病细胞株IC50值分别为(2.13±0.74)μmol/l，(1.11±0.56)μmol/l，显示出最强的抗癌活性，亦测得黑色素瘤乳腺癌细胞等约10种IC50值表明抗瘤谱广泛。有研究认为增加细胞内Fe2+水平可显著提高ART对肿瘤细胞的敏感性，同时对其它药物耐药的肿瘤细胞并未对ART显示出交叉耐药性[1，2]。另外，青蒿素类药物还可抑制裸鼠人卵巢癌移植性瘤、转基因鼠前列腺腺癌等瘤体的生长。鉴于青蒿素及其衍生物的抗癌作用，美国国家癌症研究所已将其纳入抗癌药物筛选与抗癌活性研究计划之中。

    2 目前发现的青蒿素抗肿瘤作用机制

    2.1 与Fe2+产生自由基致细胞毒作用和氧化应激有关：青蒿素类药物分子内多含有过氧化桥结构 ......