紫杉醇长循环脂质体及其抗肿瘤作用的研究
[摘要]目的:探讨紫杉醇长循环脂质体(PSL)的急性毒性、抗肿瘤作用和稳定性。方法:制备PSL,其中含有聚乙二醇一二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺(PEG--DSPE)和油酸。PEG-DSPE用于延长脂质体的血液循环时间,油酸用于降低脂质体的粒度。利用激光粒度/Ze-ta电位测定仪和Sephadex G50色谱柱,观察和测定了PSL的粒度分布、Zeta电位和包封率。在冷藏(7℃)避光条件下保存1年,观察其理化性质的改变。结果:PSL粒径为(138.6±4.6)nm,Zeta电位为(-31.6±7.9)nw,包封率可达(97.8±2.6)%(n=3)。静脉注射后。与游离紫杉醇相比,长循环脂质体显著提高了紫杉醇的抗肿瘤作用,同时显著减轻了紫杉醇的急性毒性。在本试验条件下,保存1年,粒度、包封率几乎无改变,但紫杉醇含量下降8.2%。结论:PSL封率高、粒度小,有可能成为一种较好的抗肿瘤药物。
[关键词]紫杉醇;长循环脂质体;抗肿瘤作用
文章编号:1009-5519(2009)11-1601-03 中图分类号:R9 文献标识码:A, 百拇医药(赵丽妮 王 玮 王俊平)
[关键词]紫杉醇;长循环脂质体;抗肿瘤作用
文章编号:1009-5519(2009)11-1601-03 中图分类号:R9 文献标识码:A, 百拇医药(赵丽妮 王 玮 王俊平)