黄麟杰，刘慧敏，熊 琳 综述，李志浩 审校

    (湖北医药学院附属国药东风总医院药学部，湖北 十堰 442008)

    替考拉宁是游动放线菌属发酵产生的一种杀菌性糖肽类抗菌药物。其通过抑制细菌细胞壁合成来抑制细菌生长，抗菌谱与万古霉素相似，具有抗革兰阳性菌作用，尤其是对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)具有较强的抗菌作用[1]。替考拉宁与万古霉素比较，安全性较高，肾损害、红人综合征发生率较低，正成为临床治疗MRSA感染的主要药物。替考拉宁口服不吸收，静脉用药血浆蛋白结合率达90.00%以上，主要以原型药物经肾脏排泄。其在体内的代谢过程易受年龄、感染、肾功能、蛋白状况等因素影响，导致药物清除、分布发生变化，消除半衰期延长。所以，往往需要对高龄、重症感染、儿童、肾功能不全、低蛋白血症患者进行体内血药浓度监测[2-3]。替考拉宁的临床疗效与血清谷浓度息息相关，为维持较好的疗效，替考拉宁谷浓度一般维持为10～15 mg/L，重症感染、混合感染或MRSA感染引起的心内膜炎、败血症及化脓性关节炎的替考拉宁谷浓度需维持在20 mg/L以上[4-5]。替考拉宁血清谷浓度到达时间与初始负荷剂量相关，而替考拉宁不良反应发生率也与其血药浓度高低相关[6]。因此，对不同感染患者应选择适宜的负荷剂量。受药物敏感性、体内分布容积、肌酐清除率等因素的影响替考拉宁在不同生理病理状态中的负荷剂量存在差异。现将替考拉宁在不同生理病理状态中使用的负荷剂量综述如下，旨在为临床合理用药提供参考。

    1 替考拉宁在老年患者中的负荷剂量

    老年患者由于生理机能的改变，肝、肾功能出现了生理性减退，导致药物的清除与代谢能力减低。有研究表明，老年患者更易达到替考拉宁的目标谷浓度[7]。《替考拉宁临床应用剂量专家共识》(专家共识)[8]指出，老年患者前3 d用药剂量为常规剂量，维持替考拉宁谷浓度为10 mg/L，中国说明书的常规负荷剂量为每次400 mg，每12 小时1次(前3剂)。林春燕等[9]对老年重症肺炎患者按说明书给药 ......